tert-Butyl {1-[4-(3-ethoxy-9-phenyl[1,2,4]triazolo[3,4-f]-1,6-naphthyridin-8-yl)phenyl]cyclobutyl}carbamate | 1032528-05-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: tert-Butyl {1-[4-(3-ethoxy-9-phenyl[1,2,4]triazolo[3,4-f]-1,6-naphthyridin-8-yl)phenyl]cyclobutyl}carbamate
• 英文别名: Tert-butyl{1-[4-(3-ethoxy-9-phenyl[1,2,4]triazolo[3,4-f]-1,6-naphthyridin-8-yl)phenyl]cyclobutyl}carbamate；tert-butyl N-[1-[4-(3-ethoxy-9-phenyl-[1,2,4]triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-8-yl)phenyl]cyclobutyl]carbamate
• CAS: 1032528-05-4
• 化学式: C₃₂H₃₃N₅O₃
• 分子量: 535.646
• InChiKey: IUNAQEWBRFFJGK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.6
• 重原子数：
  40
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  90.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-Butyl {1-[4-(3-ethoxy-9-phenyl[1,2,4]triazolo[3,4-f]-1,6-naphthyridin-8-yl)phenyl]cyclobutyl}carbamate 在 盐酸 、 甲醇 、 水 、 碳酸氢钠 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 1-[4-(3-ethoxy-9-phenyl[1,2,4]triazolo[3,4-f]-1,6-naphthyridin-8-yl)phenyl]cyclobutanamine
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of Akt activity

  摘要：

  该瞬时发明提供了一种替代萘吡啶化合物，可以抑制Akt活性。具体来说，所披露的化合物选择性地抑制Akt同工型中的一个或两个。该发明还提供了包含这种抑制化合物的组合物，以及通过向需要癌症治疗的患者施用该化合物来抑制Akt活性的方法。

  公开号：

  US20080161317A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl {1-[4-(3-oxo-9-phenyl-2,3-dihydro[1,2,4]triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-8-yl)phenyl]cyclobutyl}carbamate 、 溴乙烷 在 氧化银(II) 乙腈 、 碳酸氢钠 、 水 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 反应 0.17h， 以to give tert-butyl {1-[4-(3-ethoxy-9-phenyl[1,2,4]triazolo[3,4-f]-1,6-naphthyridin-8-yl)phenyl]cyclobutyl}carbamate (9-1) as a tan solid的产率得到tert-Butyl {1-[4-(3-ethoxy-9-phenyl[1,2,4]triazolo[3,4-f]-1,6-naphthyridin-8-yl)phenyl]cyclobutyl}carbamate
  参考文献：
  名称：

  INHIBITORS OF AKT ACTIVITY

  摘要：

  本发明提供了取代萘啶化合物，其抑制Akt活性。特别地，所披露的化合物选择性地抑制一种或两种Akt亚型。本发明还提供了包含这种抑制剂化合物的组合物以及通过向需要治疗癌症的患者施用该化合物来抑制Akt活性的方法。

  公开号：

  US20110160183A1

文献信息

• INHIBITORS OF AKT ACTIVITY
  申请人：Kelly, III Michael J.

  公开号：US20090253734A1

  公开（公告）日：2009-10-08

  The instant invention provides for substituted naphthyridine compounds that inhibit Akt activity. In particular, the compounds disclosed selectively inhibit one or two of the Akt isoforms. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting Akt activity by administering the compound to a patient in need of treatment of cancer.

  本发明提供了一种取代萘啶化合物，可抑制Akt活性。具体而言，所披露的化合物选择性地抑制一种或两种Akt同工型。本发明还提供了包含这种抑制化合物的组合物以及通过将该化合物用于需要治疗癌症的患者中来抑制Akt活性的方法。
• US7576209B2
  申请人：——

  公开号：US7576209B2

  公开（公告）日：2009-08-18
• US8288407B2
  申请人：——

  公开号：US8288407B2

  公开（公告）日：2012-10-16
• [EN] INHIBITORS OF AKT ACTIVITY<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ AKT
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2008070016A2

  公开（公告）日：2008-06-12

  [EN] The instant invention provides for substituted naphthyridine compounds that inhibit Akt activity. In particular, the compounds disclosed selectively inhibit one or two of the Akt isoforms. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting Akt activity by administering the compound to a patient in need of treatment of cancer.
  [FR] Cette invention concerne des composés de naphthyridine substitués qui inhibent l'activité Akt. Les composés de cette invention permettent notamment, d'inhiber sélectivement une ou deux des isoformes Akt. L'invention propose aussi des compositions renfermant de tels composés inhibiteurs et des procédés permettant d'inhiber l'activité Akt en administrant le composé chez un patient nécessitant un traitement contre le cancer.
• Inhibitors of Akt activity
  申请人：Kelly Michael J.

  公开号：US20080161317A1

  公开（公告）日：2008-07-03

  The instant invention provides for substituted naphthyridine compounds that inhibit Akt activity. In particular, the compounds disclosed selectively inhibit one or two of the Akt isoforms. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting Akt activity by administering the compound to a patient in need of treatment of cancer.

  该瞬时发明提供了一种替代萘吡啶化合物，可以抑制Akt活性。具体来说，所披露的化合物选择性地抑制Akt同工型中的一个或两个。该发明还提供了包含这种抑制化合物的组合物，以及通过向需要癌症治疗的患者施用该化合物来抑制Akt活性的方法。