3-(difluoromethyl)-1-methyl-N-(4'-(trimethylsilyl)-[1,1'-biphenyl]-2-yl)-1H-pyrazole-4-carboxamide | 723747-01-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-(difluoromethyl)-1-methyl-N-(4'-(trimethylsilyl)-[1,1'-biphenyl]-2-yl)-1H-pyrazole-4-carboxamide
• CAS: 723747-01-1
• 化学式: C₂₁H₂₃F₂N₃OSi
• 分子量: 399.515
• InChiKey: LRWMPMGYAKJKHB-UHFFFAOYSA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-溴-4-(三甲基硅基)苯 在 四(三苯基膦)钯 、 草酰氯 、 potassium carbonate 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 3-(difluoromethyl)-1-methyl-N-(4'-(trimethylsilyl)-[1,1'-biphenyl]-2-yl)-1H-pyrazole-4-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  含硅甲酰胺类杀菌剂的设计、合成及生物活性

  摘要：

  生物等排硅替代已被证明是作物保护和药物开发生物活性分子设计中的一种有价值的策略。合成了二十一种具有含硅联苯部分的新型甲酰胺，并测试了它们的抗真菌活性和琥珀酸脱氢酶（SDH）酶抑制活性。在这些新型琥珀酸脱氢酶抑制剂 (SDHI) 中，化合物3a 、 3e 、 4l和4o具有适当的c log P和拓扑极性表面积值，在 10 mg 剂量下对立枯丝核菌、核盘菌、灰葡萄孢和禾谷镰刀菌表现出优异的抑制效果/L体外， 4l和4o对立枯丝核菌的EC 50值分别为0.52和0.16 mg/L，对核盘菌的EC 50 值分别为0.066和0.054 mg/L，均优于啶酰菌胺。此外，化合物3a表现出优异的SDH酶抑制活性（IC 50 = 8.70 mg/L），其效力是啶酰菌胺的2.54倍（IC 50 = 22.09 mg/L）。对接结果和扫描电子显微镜实验揭示了化合物3a和啶酰菌胺之间相似的作用模式。新的含硅甲酰胺3a是一种有前途的

  DOI：

  10.1021/acs.jafc.4c03001