| 1394132-29-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• CAS: 1394132-29-6
• 化学式: Br*C₂₄H₂₆O₅P
• 分子量: 505.345
• InChiKey: KXJDFEPUVHNGSA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.49
• 重原子数：
  31.0
• 可旋转键数：
  9.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  64.99
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  4.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  在 氯化亚砜 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Dual-targeting conjugates designed to improve the efficacy of radiolabeled peptides

  摘要：

  放射性标记的调节肽是核医学中用于癌症诊断（成像）和治疗的有用工具。这些肽对癌细胞过度表达的 GPC 受体的特异性及其良好的药代动力学特征使它们成为将结合放射性核素转运至肿瘤和转移灶的理想载体。然而，在放射性肽内化到癌细胞和肿瘤中后，经常观察到大部分所传递的放射性被快速冲走。这种现象可能代表了放射性肽在临床应用中的局限性。在这里，我们报告了一种新型双靶向肽放射性结合物的合成、放射性标记、稳定性和体外评估，该放射性结合物旨在增强细胞的放射性保留。所描述的三功能缀合物由 Tc-99m SPECT 报告探针、细胞膜受体特异性肽和针对线粒体的第二靶向实体组成。虽然第一代双靶向缀合物对其细胞外靶标的特异性已得到证实，但细胞内靶向可能由于非特异性结合或阻碍通过细胞器膜而无法得到证实。这项工作描述了一种新方法，有可能通过增强细胞内放射性的保留来提高放射性药物的功效。

  DOI：

  10.1039/c2ob26127h
• 作为产物：
  描述：

  3-溴丙酸 、 三(4-甲氧苯基)膦 以 甲苯 为溶剂， 反应 5.0h， 以98%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  Dual-targeting conjugates designed to improve the efficacy of radiolabeled peptides

  摘要：

  放射性标记的调节肽是核医学中用于癌症诊断（成像）和治疗的有用工具。这些肽对癌细胞过度表达的 GPC 受体的特异性及其良好的药代动力学特征使它们成为将结合放射性核素转运至肿瘤和转移灶的理想载体。然而，在放射性肽内化到癌细胞和肿瘤中后，经常观察到大部分所传递的放射性被快速冲走。这种现象可能代表了放射性肽在临床应用中的局限性。在这里，我们报告了一种新型双靶向肽放射性结合物的合成、放射性标记、稳定性和体外评估，该放射性结合物旨在增强细胞的放射性保留。所描述的三功能缀合物由 Tc-99m SPECT 报告探针、细胞膜受体特异性肽和针对线粒体的第二靶向实体组成。虽然第一代双靶向缀合物对其细胞外靶标的特异性已得到证实，但细胞内靶向可能由于非特异性结合或阻碍通过细胞器膜而无法得到证实。这项工作描述了一种新方法，有可能通过增强细胞内放射性的保留来提高放射性药物的功效。

  DOI：

  10.1039/c2ob26127h