4,4-双(羟甲基)哌啶-1-羧酸叔丁酯 | 374794-84-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 4,4-双(羟甲基)哌啶-1-羧酸叔丁酯
• 中文别名: 4,4-(双羟甲基)-哌啶-1-羧酸叔丁酯
• 英文名称: tert-butyl 4,4-bis(hydroxymethyl)piperidine-1-carboxylate
• CAS: 374794-84-0
• 化学式: C₁₂H₂₃NO₄
• 分子量: 245.319
• InChiKey: GYOOWUJWXQDZQW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  364℃
• 密度：
  1.113
• 闪点：
  174℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  70
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 储存条件：
  室温下密封保存，并确保环境干燥。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4,4-双(羟甲基)哌啶-1-羧酸叔丁酯 在 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 6.5h， 生成 2-氧杂-7-二氮杂螺[3.5]壬烷-7-甲酸叔丁酯
  参考文献：
  名称：

  具有螺环取代基的芳基吗啉类化合物，其制备 方法和用途

  摘要：

  本发明公开的具有螺环取代基的芳基吗啉类化合物，为具有以下通式（I）的化合物。其中，X为N或CH；R1为氢、羟基、烷氧基、卤素、氨基、胺基、酰胺基、磺酰胺基、C1至C6烷基、C3至C6环烷基、芳基、杂芳基或杂环基；R2为C1至C6烷基；n为0至4的整数；当n≥2时，可由两个R2与吗啉环组合为并环、桥环或螺环；Ar选自芳基或杂芳基；a为0或1；b为1或2。本发明还公开了通式（I）化合物的制备方法，其药物组合物和作为PI3K/mTOR抑制剂的用途。

  公开号：

  CN104557871B
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-4-哌啶甲酸乙酯 在 锂硼氢 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 反应 37.5h， 生成 4,4-双(羟甲基)哌啶-1-羧酸叔丁酯
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL DUAL MODE OF ACTION SOLUBLE GUANYLATE CYCLASE ACTIVATORS AND PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] NOUVEAUX ACTIVATEURS DE LA GUANYLATE CYCLASE SOLUBLES À DOUBLE MODE D'ACTION, INHIBITEURS DE PHOSPHODIESTÉRASE ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物或其药用可接受的盐、溶剂或水合物，以及它们在治疗或预防通过抑制人类或非人类哺乳动物中的PDE5而缓解的疾病的方法中的应用。

  公开号：

  WO2018215433A1

文献信息

• SOLID SUPPORTS AND PHOSPHORAMIDITE BUILDING BLOCKS FOR OLIGONUCLEOTIDE CONJUGATES
  申请人：AM Chemicals LLC

  公开号：US20180016232A1

  公开（公告）日：2018-01-18

  Novel non-nucleoside solid supports and phosphoramidite building blocks for preparation of synthetic oligonucleotides containing at least one non-nucleosidic moiety conjugated to a ligand of practical interest and synthetic processes for making the same are disclosed. Furthermore, oligomeric compounds are prepared using said solid supports and phosphoramidite building blocks, preferably followed by removal of protecting groups to provide oligonucleotides conjugated to ligands of interest.

  揭示了用于制备含有至少一个非核苷酸基团与实用兴趣配体共轭的合成寡核苷酸的新型非核苷酸固相支持体和磷酰胺酸酯构建块，以及制备这些固相支持体和磷酰胺酸酯构建块的合成过程。此外，使用所述固相支持体和磷酰胺酸酯构建块制备寡聚合物化合物，最好是在去除保护基的情况下，以提供与感兴趣的配体共轭的寡核苷酸。
• [EN] KINASE ANTAGONISTS AND METHODS FOR MAKING AND USING THEM<br/>[FR] ANTAGONISTES DES KINASES, PROCÉDÉS DE FABRICATION ET D'UTILISATION ASSOCIÉS
  申请人：BIOBLOCKS INC

  公开号：WO2020023393A1

  公开（公告）日：2020-01-30

  Disclosed herein are small molecule compounds that are SGK1 antagonists, formulations and pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of making and using them, for treating, ameliorating, preventing, reversing or slowing the progression of: a cancer, a tumor, a metastasis or a dysplastic or a dysfunctional cell condition responsive to inhibition of a kinase enzyme of the AGC group of kinases including SGK1, by administration of an AGC kinase inhibitor or antagonist.

  本文披露了一种小分子化合物，它们是SGK1拮抗剂，包括这些化合物的配方和药物组合物，以及制备和使用它们的方法，用于治疗、改善、预防、逆转或减缓以下疾病的进展：癌症、肿瘤、转移瘤或对AGC激酶群中包括SGK1的激酶酶的抑制有反应的异型增生或功能异常细胞状况，通过给予AGC激酶抑制剂或拮抗剂。
• Cyclohexane derivatives and their use as therapeutic agents
  申请人：——

  公开号：US20030236250A1

  公开（公告）日：2003-12-25

  The present invention relates compounds of formula (I), wherein ring A is a phenyl or pyridyl ring; X represents a linker selected from the group consisting of formulae: (a), (b), (c), (d), and (e); and R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 13 , R 14 , R 15 , R 16 , R 17 , R 21a and R 21b are as defined herein. The compounds are of particular use in the treatment or prevention of depression, anxiety, pain, inflammation, migraine, emesis or postherpetic neuralgia. 1

  本发明涉及式(I)的化合物，其中环A是苯环或吡啶环；X代表从以下式组成的选择性连接物：(a)、(b)、(c)、(d)和(e)；以及R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R13、R14、R15、R16、R17、R21a和R21b如本文所定义。这些化合物特别适用于治疗或预防抑郁症、焦虑、疼痛、炎症、偏头痛、呕吐或带状疱疹后神经痛。
• NITROGEN-CONTAINING AROMATIC HETEROCYCLIC COMPOUND
  申请人：KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20140142084A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  Provided is a compound useful as a prophylactic and/or therapeutic agent for bladder cancer. As a result of studies on compounds having FGFR inhibitory action, the present inventors have found that the nitrogen-containing aromatic heterocyclic compounds of the present invention have inhibitory action on FGFR1, FGFR2, and/or FGFR3, particularly, mutant FGFR3, and thus, the present invention has been accomplished. The nitrogen-containing aromatic heterocyclic compound of the present invention can be used as a therapeutic agent for various cancers related to FGFR1, FGFR2, and/or FGFR3, such as lung cancer and hormone therapy-resistant breast cancer, stomach cancer, triple negative breast cancer, endometrial cancer, bladder cancer, and glioblastoma, particularly as a prophylactic and/or therapeutic agent for mutant FGFR3-positive bladder cancer.

  提供了一种化合物，可作为膀胱癌的预防和/或治疗药物。通过对具有FGFR抑制作用的化合物进行研究，本发明人发现本发明的含氮芳香杂环化合物对FGFR1、FGFR2和/或FGFR3，特别是突变FGFR3具有抑制作用，因此完成了本发明。本发明的含氮芳香杂环化合物可用作与FGFR1、FGFR2和/或FGFR3相关的各种癌症的治疗药物，如肺癌和激素治疗耐药性乳腺癌、胃癌、三阴性乳腺癌、子宫内膜癌、膀胱癌和胶质母细胞瘤，特别是作为突变FGFR3阳性膀胱癌的预防和/或治疗药物。
• [EN] MTH1 INHIBITORS FOR TREATING DISEASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE MTH1 POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES
  申请人：BOARD OF REGENTS UNIV OF TEXAS SYSTEM

  公开号：WO2016145383A1

  公开（公告）日：2016-09-15

  Disclosed herein are compounds and compositions having the structure of Formula I, which are useful in the treatment of diseases, such as cancer, where inhibition of MTHl is expected to confer an advantage to a patient. Methods of inhibition of MTHl activity in a human or animal subject are also provided.

  本文披露了具有Formula I结构的化合物和组合物，这些化合物在治疗疾病（如癌症）中非常有用，其中预期抑制MTHl将为患者带来优势。还提供了在人类或动物主体中抑制MTHl活性的方法。