名称:
N,N-双(烷氧基羰基)氨基酸的活化。N-烷氧基羰基氨基酸N-羧基酸酐和N,N-二烷氧基羰基氨基酸氟化物的合成,以及这些氨基酸衍生物的行为。
摘要:
通过活化N,N-双-Boc-和N-Cbz,制备了一系列Boc-和Cbz-NCA(2)以及N,N-双(烷氧基羰基)氨基酸氟化物U 2 AAF(3), N-Boc-α-氨基酸(1)与Vilsmeier试剂或氰尿酰氟一起使用。通过光学纯度杨氏试验证明了在肽合成的标准条件下2和3在形成和偶联过程中没有差向异构化2和3。在双氨基甲酸酯保护的活化氨基酸的其他活化衍生物中,Boc 2 Phe-OSu的显着外消旋化表明了α-H的可交换性(8)在碱的存在下,并且由二肽Boc 2 Phe-Leu-OBn形成Dakin-West型产物11。
DOI:
10.1016/s0040-4020(01)80689-x