N-(7-fluoro-3-methyl-2-(pyridin-2-yl)quinolin-4-yl)-5-morpholino-1,2,4-thiadiazol-3-amine | 1353895-64-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: N-(7-fluoro-3-methyl-2-(pyridin-2-yl)quinolin-4-yl)-5-morpholino-1,2,4-thiadiazol-3-amine
• 英文别名: N-(7-fluoro-3-methyl-2-pyridin-2-ylquinolin-4-yl)-5-morpholin-4-yl-1,2,4-thiadiazol-3-amine
• CAS: 1353895-64-3
• 化学式: C₂₁H₁₉FN₆OS
• 分子量: 422.486
• InChiKey: KZDNXRYWKFIXFL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  104
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-chloro-7-fluoro-3-methyl-2-(pyridin-2-yl)quinoline 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 三氟乙酸 、 sodium t-butanolate 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 27.5h， 生成 N-(7-fluoro-3-methyl-2-(pyridin-2-yl)quinolin-4-yl)-5-morpholino-1,2,4-thiadiazol-3-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINOLINES AS P13K INHIBITORS
  [FR] QUINOLÉINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PI3K

  摘要：

  这些结构上具有选择性抑制P13K（磷脂酰肌醇3-激酶-δ）的化合物，用于治疗一般炎症、关节炎、风湿性疾病、骨关节炎、炎症性肠病、炎症性眼部疾病、炎症性或不稳定膀胱疾病、牛皮癣、带有炎症成分的皮肤疾病和慢性炎症病症。

  公开号：

  WO2012003278A1

文献信息

• Use of Inhibitors of the Activity or Function of PI3K
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：US20150342951A1

  公开（公告）日：2015-12-03

  The invention relates to new uses of PI3K inhibitors, wherein said inhibitors have an inhibitory action on the PI3K isoform delta for the treatment of immunopathology in a subject suffering from a disease or disorder selected from malaria, leishmaniasis, trypanosomiasis, toxoplasmosis and/or neurocysticercosis, via functional inhibition of TLR9 of the infected subject.

  该发明涉及PI3K抑制剂的新用途，其中所述抑制剂对PI3K同工酶δ具有抑制作用，用于治疗患有疟疾、利什曼病、锥虫病、弓形虫病和/或神经囊虫病等疾病或紊乱的受试者的免疫病理学，通过对感染受试者的TLR9的功能抑制。
• HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USES
  申请人：Dransfield Paul John

  公开号：US20130143882A1

  公开（公告）日：2013-06-06

  Compounds having the structure which are selective inhibitors of P13K (phosphatidylinositol 3-kinase-delta), for the treatment of general inflammation, arthritis, rheumatic diseases, osteoarthritis inflammatory bowel disorders, inflammatory eye disorders, inflammatory or unstable bladder disorders, psoriasis, skin complaints with inflammatory components, chronic inflammatory conditions.

  具有该结构的化合物是选择性PI3K（磷脂酰肌醇3-激酶δ）抑制剂，用于治疗一般性炎症、关节炎、风湿性疾病、骨关节炎、炎症性肠病、炎症性眼部疾病、炎症性或不稳定膀胱疾病、牛皮癣、含有炎症成分的皮肤疾病和慢性炎症疾病。
• Heterocyclic compounds and their uses
  申请人：Dransfield Paul John

  公开号：US08686137B2

  公开（公告）日：2014-04-01

  Compounds having the structure which are selective inhibitors of P13K (phosphatidylinositol 3-kinase-delta), for the treatment of general inflammation, arthritis, rheumatic diseases, osteoarthritis inflammatory bowel disorders, inflammatory eye disorders, inflammatory or unstable bladder disorders, psoriasis, skin complaints with inflammatory components, chronic inflammatory conditions.

  具有结构的化合物，可选择性抑制P13K（磷脂酰肌醇3-激酶-δ），用于治疗一般炎症、关节炎、风湿性疾病、骨关节炎、炎症性肠病、炎症性眼病、炎症性或不稳定膀胱疾病、银屑病、具有炎症成分的皮肤疾病和慢性炎症疾病。
• QUINOLINES AS PI3K INHIBITORS
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP2588477A1

  公开（公告）日：2013-05-08
• US9949979B2
  申请人：——

  公开号：US9949979B2

  公开（公告）日：2018-04-24