4,5-二甲氧基-2-碘苯胺 | 550372-54-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 4,5-二甲氧基-2-碘苯胺
• 英文名称: 2-iodo-4,5-dimethoxyaniline
• CAS: 550372-54-8
• 化学式: C₈H₁₀INO₂
• 分子量: 279.077
• InChiKey: XMKPOKAVPHVFEQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  44.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4,5-二甲氧基-2-碘苯胺 在 四(三苯基膦)钯 sodium hydride 、 三乙胺 、 silver carbonate 、 sodium iodide 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 13-(2-Dibenzylamino-ethyl)-2,3-dimethoxy-13H-8,10-dioxa-6,13-diaza-cyclopenta[b]chrysen-12-one
  参考文献：
  名称：

  6-Substituted 6H-dibenzo[c,h][2,6]naphthyridin-5-ones: Reversed lactam analogues of ARC-111 with potent topoisomerase I-targeting activity and cytotoxicity

  摘要：

  6-substituted 8,9-dimethoxy-2,3-methylenedioxy-6H-dibenzo[c,h][2,6]naphtyridin-5-ones were synthesized and evaluated for topoisomerase I-targeting activity and cytotoxicity. Several of these reversed lactam analogues of ARC-111 exhibited exceptional cytotoxicity with IC50 values ranging from 0.5 to 3.0 nM. In contrast to topotecan, no resistance was observed with several of these reversed lactam analogues in tumor cell lines that overexpressed the efflux transporters MDR1 or BCRP. (c) 2006 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2005.12.028
• 作为产物：
  描述：

  二甲氧基乙酰苯胺 在 双氧水 、 碘 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 44.0h， 生成 4,5-二甲氧基-2-碘苯胺
  参考文献：
  名称：

  苯并退火桥接 Sultams 的非对映选择性途径

  摘要：

  已开发出一种实用的非对映选择性方法，用于合成苯甲酰化的三环和四环桥连 sultam。合成路线采用广泛可用的取代邻碘苯胺，基于分子内迈克尔加成，然后与 α,ω-二卤代烷烃环烷基化，反之亦然。目标化合物以良好的收率分离，反应的非对映选择性可以通过迈克尔加成和环烷基化步骤的顺序轻松控制。

  DOI：

  10.1055/a-1531-2176

文献信息

• [EN] CHEMICAL COMPOUNDS AS ANTIBIOTICS<br/>[FR] COMPOSÉS CHIMIQUES UTILISÉS COMME ANTIBIOTIQUES
  申请人：ANTABIO SAS

  公开号：WO2018172423A1

  公开（公告）日：2018-09-27

  The invention relates to a compound which is an indane derivative according to Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, [FORMULA (I)] wherein R1, R2, R3, n, R4, p¸ q, L, ׇ, X and m are as defined herein. The compounds are useful in the treatment of antibacterial infection either as stand alone antibiotics, or in combination with further antibiotics. The compounds can also be used in vitro, for example in cleaning compositions.

  该发明涉及一种化合物，根据式（I）为茚烷衍生物，或其药学上可接受的盐，[式（I）]其中R1、R2、R3、n、R4、p、q、L、ׇ、X和m如本文所定义。这些化合物在抗菌感染的治疗中非常有用，可以作为独立抗生素使用，也可以与其他抗生素联合使用。这些化合物还可以在体外使用，例如在清洁组合物中。
• Copper(I) Mediated IntramolecularCyclization of 2-(2-Amino-phenylethynyl)benzoic and [2-(2-Aminophenylethynyl)phenyl]aceticAcid Esters: A New Synthetic Step towards Isoindolo[2,1-<i>a</i>]indoles and 5<i>H</i>-Indolo[2,1-<i>a</i>]isoquinolines
  作者：Ramón J. Estévez、Francisco J. Reboredo、Mónica Treus、Juan C. Estévez、Luis Castedo

  DOI：10.1055/s-2003-40984

  日期：——

  We describe herein parallel synthetic routes to isoindolo[2,1-a]indoles and 5H-indolo[2,1-a]isoquinolines from 2-(2-aminophenylethynyl)benzoicacid esters and [2-(2-aminophenyl-ethynyl)phenyl]aceticacid esters, respectively.

  我们在此描述了从2-(2-氨基苯乙炔)苯甲酸酯和[2-(2-氨基苯乙炔)苯]醋酸酯分别合成isoindolo[2,1-a]indoles和5H-indolo[2,1-a]isoquinolines的平行合成路线。
• Synthesis of Triphenylenes Starting from 2-Iodobiphenyls and Iodobenzenes via Palladium-Catalyzed Dual C–H Activation and Double C–C Bond Formation
  作者：Shulei Pan、Hang Jiang、Yu Zhang、Dushen Chen、Yanghui Zhang

  DOI：10.1021/acs.orglett.6b02071

  日期：2016.10.21

  A novel and facile approach for the synthesis of triphenylenes has been developed via palladium-catalyzed coupling of 2-iodobiphenyls and iodobenzenes. The reaction involves dual palladium-catalyzed C–H activations and double palladium-catalyzed C–C bond formations. A range of unsymmetrically functionalized triphenylenes can be synthesized with the reaction. The approach features readily available

  通过钯催化的2-碘代联苯和碘代苯的偶联，已经开发出一种新颖且简便的合成三亚苯基的方法。该反应涉及双重钯催化的C–H活化和双重钯催化的C–C键的形成。可以通过该反应合成一系列不对称官能化的亚苯撑。该方法的特点是容易获得的起始原料，高原子经济性和台阶经济性，以及获得各种不对称官能化的亚苯撑的途径。
• One-Pot Synthesis of Carbazole via Tandem Suzuki-Miyaura and Amination Reaction
  作者：Toshiyuki Kan、Yuki Kitamura、Seiji Yoshikawa、Takumi Furuta

  DOI：10.1055/s-2008-1032066

  日期：2008.2

  One-pot synthesis of carbazole from two aromatic rings was accomplished by a tandem Suzuki-Miyaura and amination reaction. Our novel phosphine ligand for both reactions efficiently mediates a sequential intermolecular biaryl formation and ring-closing amination.

  通过串联式铃木-宫拉反应和胺化反应，利用两个芳香环实现了咔唑的一锅合成。我们用于这两个反应的新型膦配体有效地介导了分子间双芳基形成和闭环胺化反应。
• Fused Thiazole Derivatives as Kinase Inhibitors
  申请人：Alexander Rikki Peter

  公开号：US20100137302A1

  公开（公告）日：2010-06-03

  A series of 6,7-dihydro[1,3]thiazolo[5,4-c]pyridin-4(5H)-one derivatives, and analogues thereof, which are substituted in the 2-position by an optionally substituted morpholin-4-yl moiety, being selective inhibitors of PI3 kinase enzymes, are accordingly of benefit in medicine, for example in the treatment of inflammatory, autoimmune, cardiovascular, neurodegenerative, metabolic, oncological, nociceptive or ophthalmic conditions.

  一系列6,7-二氢[1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-4(5H)-酮衍生物及其类似物，其在2位被一个可选择取代的吗啡啶-4-基团取代，是PI3激酶酶的选择性抑制剂，在医学上具有益处，例如用于治疗炎症、自身免疫、心血管、神经退行性、代谢、肿瘤、疼痛或眼科疾病。