2-bromo-N-[2-(2-{3-[(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)oxy]-3-oxopropoxy}ethoxy)ethyl]acetamide | 1353011-78-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 2-bromo-N-[2-(2-{3-[(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)oxy]-3-oxopropoxy}ethoxy)ethyl]acetamide
• 英文别名: Bromoacetamido-PEG2-NHS ester；(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 3-[2-[2-[(2-bromoacetyl)amino]ethoxy]ethoxy]propanoate
• CAS: 1353011-78-5
• 化学式: C₁₃H₁₉BrN₂O₇
• 分子量: 395.207
• InChiKey: HDIXVXMKIWXBFA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.69
• 拓扑面积：
  111
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-bromo-N-[2-(2-{3-[(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)oxy]-3-oxopropoxy}ethoxy)ethyl]acetamide 、 L-valyl-N-[4-({[(2-{[(3S,5S,7S)-7-{(1E,3E)-5-[(2S,3S,5R,6R)-5-{[(2Z,4S)-4-(acetyloxy)pent-2-enoyl]amino}-3,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]-3-methylpenta-1,3-dien-1-yl}-1,6-dioxaspiro[2.5 ]oct-5-yl]acetyl}hydrazinyl)carbonyl]oxy}methyl)phenyl]-N-5-carbamoyl-L-ornithinamide 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.5h， 以66%的产率得到N-[3-(2-{2-[(bromoacetyl)amino]ethoxy}ethoxy)propanoyl]-L-valyl-N-[4-({[(2-{[(3S,5S,7S)-7-{(1E,3E)-5-[(2S,3S,5R,6R)-5-{[(2Z,4S)-4-(acetyloxy)pent-2-enoyl]amino}-3,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]-3-methylpenta-1,3-dien-1-yl}-1,6-dioxaspiro[2.5]oct-5-yl]acetyl}hydrazinyl)carbonyl]oxy}methyl)phenyl]-N-5-carbamoyl-L-ornithinamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SPLICEOSTATIN ANALOGS
  [FR] ANALOGUES DE SPLICÉOSTATINE

  摘要：

  本发明涉及新型细胞毒性剪接抑制素类似物（I）及其衍生物，涉及其抗体药物结合物，以及使用它们治疗包括癌症在内的医疗状况的方法。

  公开号：

  WO2014068443A1

文献信息

• NOVEL CONJUGATES, PREPARATION THEREOF, AND THERAPEUTIC USE THEREOF
  申请人：BOUCHARD Hervé

  公开号：US20120225089A1

  公开（公告）日：2012-09-06

  Provided herein are cryptophycin conjugates and compositions containing them. Methods of making and using such compounds also are provided.

  本发明提供了隐藻素偶联物及其包含它们的组合物。还提供了制备和使用此类化合物的方法。
• SPLICEOSTATIN ANALOGS AND METHODS FOR THEIR PREPARATION
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：US20140134193A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  The present invention is directed to novel cytotoxic spliceostatin analogs and derivatives, to antibody drug conjugates thereof, and to methods for using the same to treat medical conditions including cancer.

  本发明涉及新型细胞毒性剪接素类似物和衍生物，其抗体药物偶联物，以及使用它们治疗包括癌症在内的医学状况的方法。
• USE OF ANTI-HER2 ANTIBODY-DRUG CONJUGATE IN TREATING UROTHELIAL CARCINOMA
  申请人：RemeGen, Ltd.

  公开号：EP3845252A1

  公开（公告）日：2021-07-07

  The present invention relates to the use of an anti-HER2 antibody-drug conjugate (ADC) in preparing a drug for treating urothelial carcinoma. The drug is safe and effective for patients with urothelial carcinoma, especially locally advanced or metastatic urothelial carcinoma, and can effectively prolong the survival time of the patients.

  本发明涉及使用抗 HER2 抗体-药物共轭物（ADC）制备治疗尿路上皮癌的药物。该药物对尿路上皮癌患者，尤其是局部晚期或转移性尿路上皮癌患者安全有效，能有效延长患者的生存时间。
• SPLICEOSTATIN ANALOGS
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：EP2917195B9

  公开（公告）日：2018-05-30
• SPLICEOSTATIN ANALOGS AND METHOS FOR THEIR PREPARATION
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：US20170014523A1

  公开（公告）日：2017-01-19

  The present invention is directed to novel cytotoxic spliceostatin analogs and derivatives, to antibody drug conjugates thereof, and to methods for using the same to treat medical conditions including cancer.