8-(Methoxymethyl)-5-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepin-7-ol | 113080-87-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯氮卓类
• 英文名称: 8-(Methoxymethyl)-5-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepin-7-ol
• CAS: 113080-87-8
• 化学式: C₁₈H₂₁NO₂
• 分子量: 283.4
• InChiKey: AULOZUANSWNEMP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  41.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

文献信息

• 1-Phenyl-3-benzazepine compounds and medicaments containing these compounds for treating gastrointestinal motility disorders
  申请人：SMITHKLINE BECKMAN CORPORATION

  公开号：EP0244088A2

  公开（公告）日：1987-11-04

  Compounds of the formula (I) and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof for use in treating gastrointestinal motility disorders are described wherein R¹ is hydrogen. C₁-C₆alkyl or C₃-C₅alkenyl; R² is hydrogen, hydroxy, C₁-C₆alkoxy, halogen, trifluoromethyl, C₁-C₆alkyl, SOn(C₁-C₆)alkyl, SOnCF₃, SOnphenyl or SO₂NR⁵R⁶; R³ is hydrogen, halogen, CF₃, C₁-C₆alkyl or R⁷O; R⁴ is hydroxy, C₁-C₆alkoxy, C₁-C₆alkyl, SOn(C₁-C₆) alkyl, NH₂, NO₂, halogen, trifluoromethyl, C₁-C₆alkylsulfonamido, C₁-C₆alkanoylamino, hydroxymethyl or C₁-C₆alkoxymethyl, except that when R³ is hydroxy in the 7-position and R¹ is hydrogen or when R³ is hydroxy in the 8-position and R¹ is methyl, R⁴ may be halogen or trifluoromethyl only if it is in the 6- or 9-position; n is 0, l or 2; R⁵ and R⁶ are hydrogen or C₁-C₆alkyl; and R⁷ is hydrogen, C₁-C₆alkyl or C₁-C₆alkanoyl. Pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of medicaments for treating gastrointestinal motility disorders are described.

  式 (I) 的化合物 及其药学上可接受的用于治疗胃肠道运动紊乱的酸加成盐，其中 R¹ 是氢。C₁-C₆烷基或C₃-C₅烯基；R²是氢、羟基、C₁-C₆烷氧基、卤素、三氟甲基、C₁-C₆烷基、SOn(C₁-C₆)烷基、SOnCF₃、SOnphenyl或SO₂NR⁵R⁶；R³ 是氢、卤素、CF₃、C₁-C₆烷基或 R⁷O；R⁴ 是羟基、C₁-C₆ 烷氧基、C₁-C₆ 烷基、SOn(C₁-C₆) 烷基、NH₂、NO₂、卤素、三氟甲基、C₁-C₆ 烷基磺酰胺基、C₁-C₆ 烷酰氨基、羟甲基或 C₁-C₆ 烷氧基甲基、但当 R³ 在 7 位为羟基而 R¹ 为氢，或当 R³ 在 8 位为羟基而 R¹ 为甲基时，R⁴ 只有在 6 或 9 位时才可以是卤素或三氟甲基；n为0、l或2；R⁵和R⁶为氢或C₁-C₆烷基；以及R⁷为氢、C₁-C₆烷基或C₁-C₆烷酰基。 描述了含有它们的药物组合物及其在制造治疗胃肠道运动紊乱药物中的用途。