1-tert-butyldimethylsilyl-4(S)-(2H-1,2,3-triazol-4-yl)-2-azetidinone | 183807-90-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 英文名称: 1-tert-butyldimethylsilyl-4(S)-(2H-1,2,3-triazol-4-yl)-2-azetidinone
• 英文别名: (4S)-1-[tert-butyl(dimethyl)silyl]-4-(2H-triazol-4-yl)azetidin-2-one
• CAS: 183807-90-1
• 化学式: C₁₁H₂₀N₄OSi
• 分子量: 252.391
• InChiKey: ALFOUNJWWZGZIH-VIFPVBQESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.08
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.73
• 拓扑面积：
  61.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-tert-butyldimethylsilyl-4(S)-(2H-1,2,3-triazol-4-yl)-2-azetidinone 、 ethanol hydrochloride 在 乙醚 作用下， 反应 1.0h， 以to give 3(S)-(2H-1,2,3-triazol-4-yl)-β-alanine ethyl ester hydrochloride (0.25 g, 94.4%) as a white solid的产率得到3(S)-(2H-1,2,3-triazol-4-yl)-beta-alanine ethyl ester hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  N-acylpiperidinylcarbonylaminocarboxylic acids and their use as glycoprotein IIb/IIIa antagonists and fibrinogen-blood platelets binding inhibitors

  摘要：

  本发明提供了一种&bgr;-丙氨酸化合物或其药学上可接受的盐，该化合物可用作糖蛋白IIB/IIIa拮抗剂、血小板聚集抑制剂和纤维蛋白原与血小板结合的抑制剂；一种含有该化合物的组合物、制备该化合物的方法以及用于治疗由血栓形成引起的疾病的方法。

  公开号：

  US06384028B1
• 作为产物：
  描述：

  (S)-1-tert-butyldimethylsilyl-4-ethynylazetidin-2-one 、 叠氮基三甲基硅烷 在 silica gel 、 ethyl acetate n-hexane 作用下， 反应 20.0h， 以to give 1-tert-butyldimethylsilyl-4(S)-(2H-1,2,3-triazol-4-yl)-2-azetidinone (0.3 g, 8.3%) as a pale yellow solid的产率得到1-tert-butyldimethylsilyl-4(S)-(2H-1,2,3-triazol-4-yl)-2-azetidinone
  参考文献：
  名称：

  N-acylpiperidinylcarbonylaminocarboxylic acids and their use as glycoprotein IIb/IIIa antagonists and fibrinogen-blood platelets binding inhibitors

  摘要：

  本发明提供了一种&bgr;-丙氨酸化合物或其药学上可接受的盐，该化合物可用作糖蛋白IIB/IIIa拮抗剂、血小板聚集抑制剂和纤维蛋白原与血小板结合的抑制剂；一种含有该化合物的组合物、制备该化合物的方法以及用于治疗由血栓形成引起的疾病的方法。

  公开号：

  US06384028B1

文献信息

• N-acylpiperidinylcarbonylaminocarboxylic acids and their use as glycoprotein IIb/IIIa antagonists and fibrinogen-blood platelets binding inhibitors
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US06384028B1

  公开（公告）日：2002-05-07

  &bgr;-alanine compounds or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is useful as a glycoprotein IIB/IIIa antagonist, inhibitor of blood platelet aggregation and inhibitor of the binding of fibrinogen to blood platelet; a composition containing the same, a process for the preparation of the compound, and a process for the treatment of diseases caused by thrombus formation, for example, are provided.

  β-丙氨酸化合物或其药用可接受的盐，用作糖蛋白IIB/IIIa拮抗剂、抑制血小板聚集和抑制纤维蛋白原与血小板结合的药物；含有该化合物的组合物，制备该化合物的方法，以及治疗由血栓形成引起的疾病的方法等。