3-[((1S)-2-{[(1,1-dimethylethyl)(dimethyl)silyl]oxy}-1-methylethyl)oxy]-5-hydroxy-N-(5-methylpyrazin-2-yl)benzamide | 919785-07-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-[((1S)-2-{[(1,1-dimethylethyl)(dimethyl)silyl]oxy}-1-methylethyl)oxy]-5-hydroxy-N-(5-methylpyrazin-2-yl)benzamide
• 英文别名: 3-[(2S)-1-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxypropan-2-yl]oxy-5-hydroxy-N-(5-methylpyrazin-2-yl)benzamide
• CAS: 919785-07-2
• 化学式: C₂₁H₃₁N₃O₄Si
• 分子量: 417.58
• InChiKey: QWVDQBQGAQRMCF-HNNXBMFYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.53
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  93.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(氮杂啶-1-基羰基)-5-氯吡嗪 、 3-[((1S)-2-{[(1,1-dimethylethyl)(dimethyl)silyl]oxy}-1-methylethyl)oxy]-5-hydroxy-N-(5-methylpyrazin-2-yl)benzamide 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 3-{[5-(azetidin-1-ylcarbonyl)pyrazin-2-yl]oxy}-5-[((1S)-2-{[(1,1-dimethylethyl)(dimethyl)silyl]oxy}-1-methylethyl)oxy]-N-(5-methylpyrazin-2-yl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  WO2007/7041

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  3-{[(1,1-dimethylethyl)(dimethyl)silyl]oxy}-5-[((1S)-2-{[(1,1-dimethylethyl)(dimethyl)silyl]oxy}-1-methylethyl)oxy]-N-(5-methylpyrazin-2-yl)benzamide 在 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 3-[((1S)-2-{[(1,1-dimethylethyl)(dimethyl)silyl]oxy}-1-methylethyl)oxy]-5-hydroxy-N-(5-methylpyrazin-2-yl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  WO2007/7041

  摘要：

  公开号：

文献信息

• HETEROARYL BENZAMIDE DERIVATIVES FOR USE AS GLK ACTIVATORS IN THE TREATMENT OF DIABETES
  申请人：MCKERRECHER Darren

  公开号：US20090029905A1

  公开（公告）日：2009-01-29

  Compounds of formula (I) wherein R 1 , HET-1 and HET-2 are as described in the specification, and their salts and prodrugs, are activators of glucokinase (GLK) and are thereby useful in the treatment of, for example, type 2 diabetes. Processes for preparing compounds of formula (I) are also described.

  式(I)中，R1、HET-1和HET-2的化合物，以及它们的盐和前药，是葡萄糖激酶（GLK）的激活剂，因此在治疗例如2型糖尿病方面非常有用。本文还描述了制备式(I)化合物的过程。
• Heteroaryl benzamide derivatives for use as GLK activators in the treatment of diabetes
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US07977328B2

  公开（公告）日：2011-07-12

  Compounds of formula (I) wherein R1, HET-1 and HET-2 are as described in the specification, and their salts and pro-drugs, are activators of glucokinase (GLK) and are thereby useful in the treatment of, for example, type 2 diabetes. Processes for preparing compounds of formula (I) are also described.

  式(I)的化合物，其中R1、HET-1和HET-2如规范所述，以及它们的盐和前药，是葡萄糖激酶(GLK)的激活剂，因此在治疗例如2型糖尿病方面是有用的。还描述了制备式(I)化合物的过程。