2-(4-Bromo-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)acetic acid | 1310379-31-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 芳基卤化物
• 英文名称: 2-(4-Bromo-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)acetic acid
• 英文别名: 2-(4-bromo-2-methylpyrazol-3-yl)acetic acid
• CAS: 1310379-31-7
• 化学式: C₆H₇BrN₂O₂
• mdl: MFCD20491506
• 分子量: 219.038
• InChiKey: FLNLRCCADIMTTA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  甲醇 、 2-(4-Bromo-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)acetic acid 在 氯化亚砜 作用下， 以4.4 g的产率得到4-溴-1-甲基-1H-吡唑-5-羧酸甲酯
  参考文献：
  名称：

  TRICYCLIC COMPOUNDS AS EGFR INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供一类由式(I'''')代表的化合物，作为选择性EGFR抑制剂，含有该类化合物的药用组合物，用于制备所述化合物的有用中间体，以及使用本发明化合物治疗细胞增殖性疾病的方法，如癌症。

  公开号：

  EP4137484A1

文献信息

• [EN] NOVEL N-(2,3-DIHYDRO-1H-PYRROLO[2,3-B]JPYRIDIN-5-YL)-4- QUINAZOLINAMINE AND N-(2,3-DIHYDRO-1H-INDOL-5-YL)-4- QUINAZOLINAMINE DERIVATIVES AS PERK INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS N-(2,3-DIHYDRO-1H-PYRROLO[2,3-B]PYRIDIN-5-YL)-4-QUINAZOLINAMINE ET N-(2,3-DIHYDRO-1H-INDOL-5-YL)-4-QUINAZOLINAMINE D'UN NOUVEAU TYPE EN TANT QU'INHIBITEURS DE PERK
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2014161808A1

  公开（公告）日：2014-10-09

  The present invention relates to N-(2,3-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-b)]pyridin-5-yl)-4-quinazolinamine and N-(2.3-dihydro-1H-indol-5-yl)-4-quinazolinamine derivatives of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6 and A have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as inhibitors of PERK. The invention further relates to processes for preparing such compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

  本发明涉及Formula (I)中的N-(2,3-二氢-1H-吡咯[2,3-b)]吡啶-5-基)-4-喹唑啉胺和N-(2.3-二氢-1H-吲哚-5-基)-4-喹唑啉胺衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和A的含义如索赔中所定义。根据本发明的化合物可用作PERK的抑制剂。本发明还涉及制备这些化合物的方法、包含上述化合物作为活性成分的药物组合物以及将上述化合物用作药物的用途。
• NOVEL N-(2,3-DIHYDRO-1H-PYRROLO[2,3-B]PYRIDIN-5-YL)-4- QUINAZOLINAMINE AND N-(2,3-DIHYDRO-1H-INDOL-5-YL)-4- QUINAZOLINAMINE DERIVATIVES AS PERK INHIBITORS
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：EP2989091B1

  公开（公告）日：2017-05-10
• US9688662B2
  申请人：——

  公开号：US9688662B2

  公开（公告）日：2017-06-27