benzyl (3aS,7aR)-2-oxohexahydro[1,3]oxazolo[4,5-c]pyridine-5(4H)-carboxylate | 1052715-51-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: benzyl (3aS,7aR)-2-oxohexahydro[1,3]oxazolo[4,5-c]pyridine-5(4H)-carboxylate
• 英文别名: benzyl (3aS,7aR)-2-oxo-3,3a,4,6,7,7a-hexahydro-[1,3]oxazolo[4,5-c]pyridine-5-carboxylate
• CAS: 1052715-51-1
• 化学式: C₁₄H₁₆N₂O₄
• 分子量: 276.292
• InChiKey: PAGRJSGHWCVQJU-NWDGAFQWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  67.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  benzyl (3aS,7aR)-2-oxohexahydro[1,3]oxazolo[4,5-c]pyridine-5(4H)-carboxylate 在 4-二甲氨基吡啶 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 、 异丙醇 为溶剂， 20.0~70.0 ℃ 、172.37 kPa 条件下， 反应 37.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  THIAZOLECARBOXAMIDES AND PYRIDINECARBOXAMIDE COMPOUNDS USEFUL AS PIM KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本公开描述了噻唑和吡啶羧酰胺衍生物，它们的组成以及使用方法。这些化合物抑制Pim激酶的活性，并且在治疗与Pim激酶活性相关的疾病方面具有用途，例如癌症和其他疾病。

  公开号：

  US20140200227A1
• 作为产物：
  描述：

  benzyl (3S,4S)-3-(tert-butoxycarbonylamino)-4-hydroxypiperidine-1-carboxylate 在 吡啶 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 benzyl (3aS,7aR)-2-oxohexahydro[1,3]oxazolo[4,5-c]pyridine-5(4H)-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  THIAZOLECARBOXAMIDES AND PYRIDINECARBOXAMIDE COMPOUNDS USEFUL AS PIM KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本公开描述了噻唑和吡啶羧酰胺衍生物，它们的组成以及使用方法。这些化合物抑制Pim激酶的活性，并且在治疗与Pim激酶活性相关的疾病方面具有用途，例如癌症和其他疾病。

  公开号：

  US20140200227A1

文献信息

• PIM KINASE INHIBITORS AND METHODS OF THEIR USE
  申请人：Burger Matthew

  公开号：US20120208815A1

  公开（公告）日：2012-08-16

  New compounds, compositions and methods of inhibition of kinase activity associated with tumorigenesis in a human or animal subject are provided. In certain embodiments, the compounds and compositions are effective to inhibit the activity of at least one serine/threonine kinase or receptor tyrosine kinase. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a serine/threonine kinase- or receptor tyrosine kinase-mediated disorder, such as cancer.

  提供了一种用于抑制人或动物主体中与肿瘤发生相关的激酶活性的新化合物、组合物和方法。在某些实施例中，这些化合物和组合物能够有效地抑制至少一种丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶的活性。这些新的化合物和组合物可以单独使用或与至少一种额外的药物联合使用，用于治疗丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶介导的疾病，如癌症。
• Thiazolecarboxamides and pyridinecarboxamide compounds useful as Pim kinase inhibitors
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US10265307B2

  公开（公告）日：2019-04-23

  The present disclosure describes thiazole and pyridine carboxamide derivatives, their compositions and methods of use. The compounds inhibit the activity of the Pim kinases and are useful in the treatment of diseases related to the activity of Pim kinases including, e.g., cancer and other diseases.

  本公开描述了噻唑和吡啶羧酰胺衍生物、其组合物和使用方法。这些化合物抑制 Pim 激酶的活性，可用于治疗与 Pim 激酶活性有关的疾病，包括癌症和其他疾病。
• Thiazolecarboxamides and pyridinecarboxamide compounds useful as pim kinase inhibitors
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US10828290B2

  公开（公告）日：2020-11-10

  The present disclosure describes thiazole and pyridine carboxamide derivatives, their compositions and methods of use. The compounds inhibit the activity of the Pim kinases and are useful in the treatment of diseases related to the activity of Pim kinases including, e.g., cancer and other diseases.

  本公开描述了噻唑和吡啶羧酰胺衍生物、其组合物和使用方法。 这些化合物抑制 Pim 激酶的活性，可用于治疗与 Pim 激酶活性有关的疾病，包括癌症和其他疾病。
• US8822497B2
  申请人：——

  公开号：US8822497B2

  公开（公告）日：2014-09-02
• US9200004B2
  申请人：——

  公开号：US9200004B2

  公开（公告）日：2015-12-01