3-iodo-1-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-1H-indazole-5-carbaldehyde | 1168722-79-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 3-iodo-1-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-1H-indazole-5-carbaldehyde
• 英文别名: 3-Iodo-1-{[2-(trimethylsilyl)ethoxy]methyl}-1H-indazole-5-carbaldehyde；3-iodo-1-(2-trimethylsilylethoxymethyl)indazole-5-carbaldehyde
• CAS: 1168722-79-9
• 化学式: C₁₄H₁₉IN₂O₂Si
• 分子量: 402.307
• InChiKey: FVMZCBOCWQJYKV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.77
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  44.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-乙烯基吡啶 、 3-iodo-1-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-1H-indazole-5-carbaldehyde 在 palladium diacetate 四丁基氯化铵 、 sodium acetate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 14.0h， 以52%的产率得到(E)-3-(2-(pyridin-4-yl)vinyl)-1-((2-(trimethylsilyl)-ethoxy)methyl)-1H-indazole-5-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDAZOLYL, BENZIMIDAZOLYL, BENZOTRIAZOLYL SUBSTITUTED INDOLINONE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS USEFUL IN THE TREATMENT OF CANCER
  [FR] DÉRIVÉS D'INDOLMONE À SUBSTITUTION INDAZOLYLE, BENZIMIDAZOLYLE, BENZOTRIAZOLYLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT DU CANCER

  摘要：

  公开号：

  WO2009079767A9
• 作为产物：
  描述：

  3-碘-1H-吲唑-5-羧醛 、 2-(三甲基硅烷基)乙氧甲基氯 在 caesium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以82%的产率得到3-iodo-1-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-1H-indazole-5-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDAZOLYL-SUBSTITUTED DIHYDROISOXA-ZOLOPYRIDINES AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] DIHYDROISOXA-ZOLOPYRIDINES SUBSTITUÉES PAR UN INDAZOLYLE ET LEURS PROCÉDÉS D’UTILISATION

  摘要：

  这项发明涉及具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新型4-(吲哚并[5,4-b]吡啶-4,7-二氢异噁唑基)衍生物，以及其制备方法和用于治疗c-Met介导的疾病或病况，特别是癌症和其他增殖性疾病的用途。

  公开号：

  WO2011003604A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED 4- (INDAZOLYL) -1,4-DIHYDROPYRIDINES AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] 4-(INDAZOLYL)-1,4-DIHYDROPYRIDINES SUBSTITUÉES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：BAYER SCHERING PHARMA AG

  公开号：WO2009149837A1

  公开（公告）日：2009-12-17

  This invention relates to novel 4-(indazolyl)-1,4-dihydropyridine og the following formula (I) derivatives having protein tyrosine kinase inhibitory activity, to a process for the manufacture thereof and to the use thereof for the treatment of c-Met-mediated diseases or c-Met-mediated conditions, particularly cancer and other proliferative disorders.

  这项发明涉及具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新型4-(吲哚基)-1,4-二氢吡啶的衍生物，其化学式为(I)，以及用于制造这些衍生物的方法和将其用于治疗c-Met介导的疾病或病况，特别是癌症和其他增殖性疾病。
• INDAZOLYL, BENZIMIDAZOLYL, BENZOTRIAZOLYL SUBSTITUTED INDOLINONE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS USEFUL IN THE TREATMENT OF CANCER
  申请人：Pauls Heinz W.

  公开号：US20110065702A1

  公开（公告）日：2011-03-17

  The present invention is directed to a compound is represented by Structural Formula (A):or a pharmaceutically acceptable salt therof. The present invention is also directed to a pharmaceutical composition comprising a compound represented by Structural Formula (A) described above or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier or diluent. Also disclosed is a method of treating a subject having cancer, wherein the method comprises administering a therapeutically effective amount of a compound represented by Structural Formula (A) described above or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明涉及一种化合物，其结构式表示为(A)或其药学上可接受的盐。本发明还涉及一种药物组合物，包括上述结构式(A)所表示的化合物或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体或稀释剂。本发明还揭示了一种治疗患有癌症的受试者的方法，其中该方法包括给予上述结构式(A)所表示的化合物或其药学上可接受的盐的治疗有效量。
• SUBSTITUTED 4-(INDAZOLYL)-1,4-DIHYDROPYRIDINES AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Michels Martin

  公开号：US20110207731A1

  公开（公告）日：2011-08-25

  This invention relates to novel 4-(indazolyl)-1,4-dihydropyridine og the following formula (I) derivatives having protein tyrosine kinase inhibitory activity, to a process for the manufacture thereof and to the use thereof for the treatment of c-Met-mediated diseases or c-Met-mediated conditions, particularly cancer and other proliferative disorders.

  本发明涉及具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的新型4-(吲哚基)-1,4-二氢吡啶及以下式(I)衍生物，以及其制备方法和用于治疗c-Met介导的疾病或c-Met介导的病症，特别是癌症和其他增殖性疾病的用途。
• Indazolyl-substituted dihydroisoxa-zolopyridines and methods of use thereof
  申请人：Michels Martin

  公开号：US20120190709A1

  公开（公告）日：2012-07-26

  This invention relates to novel 4-(indazol-5-yl)-4,7-dihydroisoxazolo[5,4-b]pyridine derivatives having protein tyrosine kinase inhibitory activity, to a process for the manufacture thereof and to the use thereof for the treatment of c-Met-mediated diseases or c-Met-mediated conditions, particularly cancer and other proliferative disorders.

  本发明涉及一种新型4-(吲哚唑-5-基)-4,7-二氢异噁唑并[5,4-b]吡啶衍生物，具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性，其制备方法以及用于治疗c-Met介导的疾病或c-Met介导的病状，特别是癌症和其他增生性疾病的用途。
• Indazolyl, benzimidazolyl, benzotriazolyl substituted indolinone derivatives as kinase inhibitors useful in the treatment of cancer
  申请人：Pauls Heinz W.

  公开号：US08765748B2

  公开（公告）日：2014-07-01

  The present invention is directed to a compound is represented by Structural Formula (A): or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention is also directed to a pharmaceutical composition comprising a compound represented by Structural Formula (A) described above or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier or diluent. Also disclosed is a method of treating a subject having cancer, wherein the method comprises administering a therapeutically effective amount of a compound represented by Structural Formula (A) described above or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明涉及一种由结构式（A）表示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明还涉及一种药物组合物，包括上述结构式（A）表示的化合物或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体或稀释剂。本发明还揭示了一种治疗癌症患者的方法，其中该方法包括给予上述结构式（A）表示的化合物或其药学上可接受的盐的治疗有效量。