4-(benzyloxycarbonylamidino) benzyl azide | 162698-10-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-(benzyloxycarbonylamidino) benzyl azide
• 英文别名: benzyl N-[4-(azidomethyl)benzenecarboximidoyl]carbamate
• CAS: 162698-10-4
• 化学式: C₁₆H₁₅N₅O₂
• 分子量: 309.327
• InChiKey: YDPYKRRABLKYNU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  79
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  三苯基膦 、 4-(benzyloxycarbonylamidino) benzyl azide 、 溴苯乙腈 在 二氯甲烷 、 盐酸 、 乙醚 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 20.0h， 以gave 20 g (The total的产率得到benzyl ((4-(aminomethyl)phenyl)(imino)methyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  Starting materials in the synthesis of thrombin and kinogenase inhibitors

  摘要：

  本发明涉及以下公式的化合物：##STR1##以及其保护形式和盐，它们作为一种改进的方法合成凝血酶和激肽酶抑制剂的起始材料。本发明还涉及一种利用这些化合物合成抑制剂的改进方法。

  公开号：

  US05723444A1
• 作为产物：
  描述：

  氯甲酸苄酯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 生成 4-(benzyloxycarbonylamidino) benzyl azide
  参考文献：
  名称：

  Antithrombotic formulation, process for its manufacturing, and use

  摘要：

  一种新的药物制剂，包含抗凝血酶剂HOOC--CH.sub.2--(R)-Cgl-Aze-Pab与一种或多种吸收增强剂的组合，制备这种药物制剂的过程，使用这种制剂治疗血栓栓塞以及通过使用该制剂治疗需要抗血栓治疗和血栓栓塞的患者的方法。

  公开号：

  US05795896A1

文献信息

• Peptides derivatives
  申请人：Aktiebolaget Astra

  公开号：US05602253A1

  公开（公告）日：1997-02-11

  The invention concerns the compound of the formula: ##STR1## and protected forms and salts thereof which serve as starting materials in an improved method of synthesizing serine protease inhibitors. The invention further concerns an improved method for synthesizing serine protease inhibitors which utilizes the compounds.

  该发明涉及公式为：##STR1##及其保护形式和盐，作为合成丝氨酸蛋白酶抑制剂的改进方法中的起始材料。该发明还涉及一种使用该化合物的改进合成丝氨酸蛋白酶抑制剂的方法。
• New peptide derivatives
  申请人：Antonsson Thomas Karl

  公开号：US20050222395A1

  公开（公告）日：2005-10-06

  The invention relates to new competitive inhibitors of trypsin-like serine proteases, their synthesis, pharmaceutical compositions containing the compounds as active ingredients, and the use of the compounds as thrombin inhibitors, anticoagulants and antiinflammatory inhibitors for prophylaxis and treatment of related diseases, according to the formula wherein A 1 represents a structural fragment of formulas A 2 represent a structural fragment of formulas B represents a structural fragment of formulas Further described is novel compounds, the new use of compounds and especially new structural fragment in synthesis of pharmaceutical compounds.

  本发明涉及新的胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的竞争性抑制剂、它们的合成、含有该化合物作为活性成分的制药组合物，以及将该化合物作为凝血酶抑制剂、抗凝血剂和抗炎抑制剂用于预防和治疗相关疾病。其中，A1代表公式的结构片段，A2代表公式的结构片段，B代表公式的结构片段。此外，还描述了新的化合物、化合物的新用途，特别是在制药化合物合成中的新结构片段。
• Starting materials in the synthesis of thrombin and kininogenase
  申请人：Astra Aktiebolag

  公开号：US05780631A1

  公开（公告）日：1998-07-14

  The invention concerns the compounds of the formulas: ##STR1## and protected forms and salts thereof which serve as starting materials in an improved method of synthesizing serine protease inhibitors. The invention further concerns an improved method for synthesizing serine protease inhibitors which utilizes the compounds.

  本发明涉及以下化合物的公式：##STR1##以及其保护形式和盐，这些化合物作为合成丝氨酸蛋白酶抑制剂的改进方法的起始材料。本发明还涉及一种利用这些化合物的改进合成丝氨酸蛋白酶抑制剂的方法。
• Method for treatment or prophylaxis of venous thrombosis
  申请人：Astra Aktiebolag

  公开号：US05783563A1

  公开（公告）日：1998-07-21

  A method is disclosed for treatment or prophylaxis of venous thrombosis employing the peptide HOOC--CH.sub.2 --(R)Cgl--aze--Pab or a stereoisomer thereof or a physiologically acceptable salt thereof.

  本发明揭示了一种用于治疗或预防静脉血栓形成的方法，该方法使用肽HOOC--CH.sub.2--(R)Cgl--aze--Pab或其立体异构体或其生理上可接受的盐。
• Peptide derivatives as kininogenase inhibitors
  申请人：Astra Aktiebolag

  公开号：US05856307A1

  公开（公告）日：1999-01-05

  The invention relates to compounds of the formula A.sup.1 --A.sup.2 --NH--(CH.sub.2).sub.n --B Formula I and A.sup.1 --A.sup.2 --NH--(CH.sub.2).sub.n --B--D Formula V as well as stereoisomers and physiologically acceptable salts thereof which act as competitive inhibitors of trypsin-like serine proteases, particularly kininogenases. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing the compounds as active ingredients and the use of the compounds as kininogenase inhibitors and in the treatment of diseases related to kinin formation.

  本发明涉及以下化合物的公式：A.sup.1 --A.sup.2 --NH--(CH.sub.2).sub.n --B 公式 I 和 A.sup.1 --A.sup.2 --NH--(CH.sub.2).sub.n --B--D 公式 V，以及其立体异构体和生理上可接受的盐，它们作为胰蛋白酶类丝氨酸蛋白酶的竞争性抑制剂，特别是激肽原酶的抑制剂。本发明还涉及含有这些化合物作为活性成分的药物组合物以及这些化合物作为激肽原酶抑制剂和治疗与激肽生成相关的疾病的用途。