5-Hydroxy-5H-dibenzazepin | 3072-11-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯氮卓类
• 英文名称: 5-Hydroxy-5H-dibenzazepin
• 英文别名: 5H-benzo[d][2]benzazepin-5-ol
• CAS: 3072-11-5
• 化学式: C₁₄H₁₁NO
• 分子量: 209.247
• InChiKey: MMNUZQLGYHBLAD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  32.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

文献信息

• [EN] POLYHYDROXYLATED DIBENZ (C,E) AZEPINES AS PROTEIN KINASE C INHIBITORS<br/>[FR] DIBENZ (C,E) AZEPINES POLYHYDROXYLEES UTILES COMME INHIBITEURS DE LA PROTEINE-KINASE C
  申请人：SPHINX PHARMACEUTICALS CORPORATION

  公开号：WO1993020695A1

  公开（公告）日：1993-10-28

  (EN) The invention provides compounds having formula (I) wherein: R1, R2, R3, R4, R5 and R6, independently, are H, halo, methoxy or hydroxyl, provided that at least one of R1, R2, R3, R4, R5 and R6 is hydroxyl, R7 and R8 are H or taken together form a carbonyl; R12 and R13 are H or taken together form a carbonyl; A is H or CR9R10R11; R9 and R10 are H or taken together form a carbonyl; R11 is H, C1 - C17 alkyl, C1 - C17 alkenyl, C1 - C17 alkynyl, or aryl; and, R14 and R15, independently are H, halo, methoxy or hydroxyl when at least 5 of R1 - R6 are hydroxyl, and H when less than 5 of R1 - R6 are hydroxyl. The compounds are useful for inhibiting protein kinase C, and treating conditions affected by protein kinase C activity, particularly cancer tumors, inflammatory disease, reperfusion injury and cardiac dysfunctions related to reperfusion injury.(FR) L'invention concerne les composés ayant la formule (I) dans laquelle: R1, R2, R3, R4, R5 et R6 représentent indépendamment H, halo, méthoxy ou hydroxyle, à condition qu'au moins un chaînon de R1, R2, R3, R4, R5 et R6 représente hydroxyle; R7 et R8 représentent H ou, assemblés, forment un carbonyle, R12 et R13 représentent H ou, assemblés, forment un carbonyle; A représente H ou CR9R10R11; R9 et R10 représentent H ou, assemblés, forment un carbonyle; R11 représente H, alkyle C1-C17, alcényle C1-C17, alkynyle C1-C17 ou aryle; et, R14 et R15, indépendamment, représentent H, halo, méthoxy ou hydroxyle si au moins 5 chaînons de R1-R6 représentent hydroxyle, et H si au moins 5 chaînons de R1-R6 représentent hydroxyle. Les composés sont utiles dans l'inhibition de la protéine-kinase C et dans le traitement d'états touchés par l'activité de la protéine-kinase C, notamment les tumeurs cancéreuses, les maladies inflammatoires, les problèmes dus aux reperfusions et les dysfonctionnements cardiaques liés au problème de la reperfusion.