4-bromo-N¹- cyclopropylbenzene-1,2-diamine | 1092291-41-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 4-bromo-N¹- cyclopropylbenzene-1,2-diamine
• 英文别名: 4-bromo-1-N-cyclopropylbenzene-1,2-diamine
• CAS: 1092291-41-2
• 化学式: C₉H₁₁BrN₂
• mdl: MFCD10690746
• 分子量: 227.104
• InChiKey: IBDBZZZATILJRU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  343.7±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.661±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.333
• 拓扑面积：
  38
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-bromo-N¹- cyclopropylbenzene-1,2-diamine 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 (E)-3-(1-cyclopropyl-2-oxo-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)-N-(3-fluoro-2-methylphenyl)acrylamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL COMPOUNDS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS

  摘要：

  本发明涉及以下式(I)的化合物及相关方面。

  公开号：

  WO2022049376A1
• 作为产物：
  描述：

  N-环丙基4-溴-2-硝基苯胺 在 氯化铵 、 锌 作用下， 以 水 、 丙酮 为溶剂， 反应 3.0h， 以56%的产率得到4-bromo-N¹- cyclopropylbenzene-1,2-diamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL COMPOUNDS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS

  摘要：

  本发明涉及以下式(I)的化合物及相关方面。

  公开号：

  WO2022049376A1

文献信息

• [EN] ALDOSTERONE SYNTHASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ALDOSTÉRONE SYNTHASE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2012012478A1

  公开（公告）日：2012-01-26

  The invention involves compounds of structural Formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the invention are effective at selectively inhibiting CYP11B2, and are therefore useful for the treatment or prophylaxis of disorders that are associated with elevated aldosterone levels, including, but not limited to, hypertension and heart failure.

  该发明涉及结构式（I）的化合物及其药用盐。该发明的化合物在选择性抑制CYP11B2方面具有有效性，因此可用于治疗或预防与升高醛固酮水平相关的疾病，包括但不限于高血压和心力衰竭。
• 一种1-烷基取代-2-甲基-5-溴苯并咪唑的合成方法
  申请人：湖南复瑞生物医药技术有限责任公司

  公开号：CN115232074A

  公开（公告）日：2022-10-25

  本发明公开了一种1‑烷基取代‑2‑甲基‑5‑溴苯并咪唑的合成方法，1‑烷基取代‑2‑甲基‑5‑溴苯并咪唑的合成方法如下：第一步：化合物1通式的所有化合物均可由本发明的方法制备得到(其中R1为烷基)，第二步：将化合物2结构的化合物，与1,1,1‑三甲基乙烷缩合得到化合物1。本发明以便宜的2,5‑二溴硝基苯为起始物料，经过三步反应，成功制备得到1‑烷基取代‑2‑甲基‑5‑溴苯并咪唑，本反应可以用于多种R1为烷基的1‑烷基取代‑2‑甲基‑5‑溴苯并咪唑化合物的制备，本发明还进一步通过采用混合溶剂，提高了产品的反应速率、收率，并降低了产品的杂质。
• [EN] HEPARAN SULFATE BIOSYNTHESIS INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF DISEASES<br/>[FR] INHIBITEURS DE BIOSYNTHÈSE D'HÉPARANE SULFATE POUR TRAITER DES MALADIES
  申请人：BIOMARIN PHARM INC

  公开号：WO2016057834A9

  公开（公告）日：2017-04-13
• ALDOSTERONE SYNTHASE INHIBITORS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP2595482A1

  公开（公告）日：2013-05-29
• HEPARAN SULFATE BIOSYNTHESIS INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF DISEASES
  申请人：BioMarin Pharmaceutical Inc.

  公开号：US20190151312A1

  公开（公告）日：2019-05-23

  Described herein are compounds of Formula I, methods of making such compounds, pharmaceutical compositions and medicaments containing such compounds, and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or conditions in need of inhibition of heparan sulfate biosynthesis.