(2S)-2-(2-methoxypropan-2-yl)pyrrolidine hydrochloride | 474115-94-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (2S)-2-(2-methoxypropan-2-yl)pyrrolidine hydrochloride
• 英文别名: (2S)-2-(2-methoxypropan-2-yl)pyrrolidinehydrochloride；(2S)-2-(2-methoxypropan-2-yl)pyrrolidine;hydrochloride
• CAS: 474115-94-1
• 化学式: C₈H₁₇NO*ClH
• 分子量: 179.69
• InChiKey: LKEJRFFELOAQDX-FJXQXJEOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.59
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-tosylsarcosyl chloride 、 (2S)-2-(2-methoxypropan-2-yl)pyrrolidine hydrochloride 在 sodium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以2.5 g的产率得到N-{2-[(S)-2-(1-Methoxy-1-methyl-ethyl)-pyrrolidin-1-yl]-2-oxo-ethyl}-4,N-dimethyl-benzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  烯烃的对映选择性邻位双酰化。

  摘要：

  报道了通过[2 + 2 + 1]策略进行烯烃不对称邻位酰化的两步序列。关键反应是烯烃与衍生自N-甲苯磺酰基肌氨酸酰胺的手性酮亚胺盐的[2 + 2]环加成反应。随后是所得环丁酮的区域选择性的Baeyer-Villiger氧化，以生成丙三醇衍生物，其等同于将羧基和羰基加成至烯烃。衍生自脯氨醇甲基醚和2,5-二甲基吡咯烷的N-甲苯磺酰基肌氨酸酰胺具有最佳的收率和非对映选择性。五元和六元环烯烃仅产生预期的顺式产物。在具有七元和八元环和顺式1，2-二取代的无环烯烃的情况下，观察到顺式部分或完全差向异构化为反式加合物。除末端烯烃外，表面选择性总体上良好。氧化步骤以高收率进行，得到结晶化合物，其通常可以通过简单的重结晶以对映纯形式获得。

  DOI：

  10.1002/1521-3765(20020802)8:15<3411::aid-chem3411>3.0.co;2-a
• 作为产物：
  描述：

  benzyl (2S)-2-(2-methoxypropan-2-yl)pyrrolidine-1-carboxylate 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 盐酸 作用下， 以 乙醇 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 20.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 1.0h， 以438 mg的产率得到(2S)-2-(2-methoxypropan-2-yl)pyrrolidine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  2-아실아미노티아졸 유도체 또는 그의 염

  摘要：

  这是一段关于一种药物的描述，主要涉及到对膀胱和泌尿系统疾病的预防和治疗。

  公开号：

  KR20150120516A

文献信息

• 2-ACYLAMINOTHIAZOLE DERIVATIVE OR SALT THEREOF
  申请人：ASTELLAS PHARMA INC.

  公开号：US20160002218A1

  公开（公告）日：2016-01-07

  [Problem] A compound which is useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition for treating storage dysfunctions, voiding dysfunctions, and lower urinary tract diseases is provided. [Means for Solution] The present inventors have found that a thiazole derivative having pyrazine-2-carbonylamino substituted at the 2-position is an excellent muscarinic M 3 receptor positive allosteric modulator, and is useful as an agent for preventing and/or treating bladder or urinary tract diseases, related to bladder contraction by a muscarinic M 3 receptor, thereby completing the present invention. The 2-acylaminothiazole derivative or a salt thereof of the present invention can be used as an agent for preventing and/or treating bladder or urinary tract diseases, related to bladder contraction by a muscarinic M 3 receptor, for example, voiding dysfunctions such as underactive bladder.

  [问题]提供一种化合物，该化合物可用作治疗储存功能障碍、排尿功能障碍和下尿路疾病的药物组合物的活性成分。[解决方案]本发明人发现，在2位取代吡嗪-2-羧酰胺的噻唑衍生物是一种优秀的肌动蛋白M3受体正向变构调节剂，并且可用作预防和/或治疗与肌动蛋白M3受体引起的膀胱收缩有关的膀胱或尿路疾病的药物，从而完成了本发明。本发明的2-酰胺基噻唑衍生物或其盐可用作预防和/或治疗与肌动蛋白M3受体引起的膀胱收缩有关的膀胱或尿路疾病的药物，例如，排尿功能障碍，如无力膀胱。
• 2-ACYLAMINOTHIAZOLE DERIVATIVE AND SALT THEREOF
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP2963036B1

  公开（公告）日：2019-08-28
• US9562044B2
  申请人：——

  公开号：US9562044B2

  公开（公告）日：2017-02-07