2-chloro-5-(4-trifluoromethyl-phenyl)-pyridine | 577967-78-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-chloro-5-(4-trifluoromethyl-phenyl)-pyridine
• 英文别名: 2-Chloro-5-[4-(trifluoromethyl)phenyl]pyridine
• CAS: 577967-78-3
• 化学式: C₁₂H₇ClF₃N
• 分子量: 257.642
• InChiKey: SULJYSLZRSKECB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-5-(4-trifluoromethyl-phenyl)-pyridine 、 1-(3-哌啶丙基)哌嗪 生成 1-(3-Piperidin-1-ylpropyl)-4-[5-(4-trifluoromethylphenyl)pyridin-2-yl]piperazine, dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Novel Medicaments

  摘要：

  定义了与组胺H3受体相互作用的新化合物。这些化合物在治疗多种疾病或病情中具有特别有用的作用，其中组胺H3相互作用是有益的。因此，这些化合物可以用于治疗中枢神经系统、外周神经系统、心血管系统、肺系统、胃肠系统和内分泌系统等疾病。新化合物的核心包括一个6元芳香环，其中含有至少一个氮原子和两个碳原子，并且在环中剩余的位置上，要么是一个碳原子，要么是一个氮原子。

  公开号：

  US20120232078A1
• 作为产物：
  描述：

  2-hydroxy-5-(4-trifluoromethyl-phenyl)-pyridine 在 三氯氧磷 作用下， 反应 10.0h， 以72%的产率得到2-chloro-5-(4-trifluoromethyl-phenyl)-pyridine
  参考文献：
  名称：

  Novel aryl- and heteroarylpiperazines

  摘要：

  新颖的芳基和杂环基哌嗪类化合物，这些化合物作为药物组合物的用途，包含这些化合物的药物组合物，以及利用这些化合物和组合物的治疗方法。这些化合物显示出对组胺H3受体的高度和选择性结合亲和力，表明具有组胺H3受体拮抗、逆激动或激动活性。因此，这些化合物对于治疗与组胺H3受体相关的疾病和紊乱是有用的。

  公开号：

  US20030236259A1

文献信息

• Novel Aryl- and Heteroarylpiperazines
  申请人：Hohlweg Rolf

  公开号：US20090264435A1

  公开（公告）日：2009-10-22

  Novel aryl- and heteroarylpiperazines, use of these compounds as pharmaceutical compositions, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and a method of treatment employing these compounds and compositions. The compounds show a high and selective binding affinity to the histamine H3 receptor indicating histamine H3 receptor antagonistic, inverse agonistic or agonistic activity. As a result, the compounds are useful for the treatment of diseases and disorders related to the histamine H3 receptor.

  新型芳基和杂环基哌嗪，这些化合物的药用组合物，包含这些化合物的药用组合物，以及采用这些化合物和组合物的治疗方法。这些化合物表现出高度和选择性的结合亲和力，表明它们具有组胺H3受体拮抗、反向激动或激动活性。因此，这些化合物对于治疗与组胺H3受体相关的疾病和障碍非常有用。
• Novel Medicaments
  申请人：Hohlweg Rolf

  公开号：US20090312309A1

  公开（公告）日：2009-12-17

  Novel compounds which interact with the histamine H3 receptor are defined. These compounds are particularly useful in the treatment of a variety of diseases or conditions in which histamine H3 interactions are beneficial. Thus, the compounds may find use, e.g., in the treatment of diseases of the central nervous system, the peripheral nervous system, the cardiovascular system, the pulmonary system, the gastrointestinal system and the endocrinological system. The novel compounds have a core consisting of a 6 membered aromatic ring containing at least one nitrogen atom and two carbon atoms in the ring and, at the remaining positions in the ring, there is either a carbon or a nitrogen atom.

  定义了与组胺H3受体相互作用的新化合物。这些化合物在治疗多种疾病或病况中特别有用，其中组胺H3相互作用是有益的。因此，这些化合物可能用于治疗中枢神经系统、外周神经系统、心血管系统、肺系统、胃肠系统和内分泌系统的疾病，例如。新的化合物具有一个核心，其中包含至少一个氮原子和两个碳原子的6元芳香环，并且在环中的其余位置上，有一个碳原子或一个氮原子。
• Histamine H3 receptor antagonists
  申请人：High Point Pharmaceuticals, LLC

  公开号：EP2233470A1

  公开（公告）日：2010-09-29

  Novel compounds of formula I-9: which interact with the histamine H3 receptor are defined. These compounds are particularly useful in the treatment of a variety of diseases or conditions in which histamine H3 interactions are beneficial. Thus, the compounds may find use, e.g., in the treatment of diseases of the central nervous system, the peripheral nervous system, the cardiovascular system, the pulmonary system, the gastrointestinal system and the endocrinological system. The novel compounds have a core consisting of a 6 membered aromatic ring containing at least one nitrogen atom and two carbon atoms in the ring and, at the remaining positions in the ring, there is either a carbon or a nitrogen atom.

  式 I-9 的新型化合物： 定义了与组胺 H3 受体相互作用的新型化合物。这些化合物特别适用于治疗组胺 H3 相互作用有益的各种疾病或病症。因此，这些化合物可用于治疗中枢神经系统、周围神经系统、心血管系统、肺部系统、胃肠道系统和内分泌系统等疾病。这些新型化合物的核心是一个 6 个成员的芳香环，环中至少含有一个氮原子和两个碳原子，在环的其余位置，要么有一个碳原子，要么有一个氮原子。
• Compounds active at the histamine H3 receptor
  申请人：High Point Pharmaceuticals, LLC

  公开号：EP2386554A1

  公开（公告）日：2011-11-16

  Novel compounds which interact with the histamine H3 receptor are defined. These compounds are particularly useful in the treatment of a variety of diseases or conditions in which histamine H3 interactions are beneficial. Thus, the compounds may find use, e.g., in the treatment of diseases of the central nervous system, the peripheral nervous system, the cardiovascular system, the pulmonary system, the gastrointestinal system and the endocrinological system. The novel compounds have a core consisting of a 6 membered aromatic ring containing at least one nitrogen atom and two carbon atoms in the ring and, at the remaining positions in the ring, there is either a carbon or a nitrogen atom.

  定义了与组胺 H3 受体相互作用的新型化合物。这些化合物特别适用于治疗组胺 H3 相互作用有益的各种疾病或病症。因此，这些化合物可用于治疗中枢神经系统、周围神经系统、心血管系统、肺部系统、胃肠道系统和内分泌系统等疾病。这些新型化合物的核心是一个 6 个成员的芳香环，环中至少含有一个氮原子和两个碳原子，在环的其余位置，要么有一个碳原子，要么有一个氮原子。
• NOVEL ARYL- AND HETEROARYLPIPERAZINES
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：EP1474401A2

  公开（公告）日：2004-11-10