具有药理活性的苯并[ b ]噻吩衍生物。第四部分 在3-位具有N-烷基-N-(2-氯乙基)氨基甲基的5-和6-烷基衍生物
摘要:
3-氯甲基苯并[ b ]噻吩与N-乙基-,N-异丙基-,N-丁基-,N-叔丁基或N-苄基乙醇胺反应,得到相应的N-烷基-N-(2-羟乙基) )-3-氨基甲基苯并[ b ]噻吩衍生物。用亚硫酰氯在干燥的氯仿中,这些氨基醇得到相应的N-烷基-N-(2-氯乙基)-3-氨基甲基苯并[ b ]噻吩盐酸盐。从5-或6-甲基-苯并[ b ]噻吩中获得了相似范围的化合物,但只有N-乙基衍生物由5-乙基-,5-异丙基-或5-叔丁基-苯并[ b ]噻吩制备。NN -二- (2-羟乙基)-3- aminomethylbenzo [ b ]还制备并转化成相应的氮芥噻吩和其5-乙基衍生物。这些化合物已通过药理学评估,特别是其抗5HT和抗肿瘤活性。
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申请人:SHANGHAI SUN SAIL PHARMACEUTICAL SCIENCE & TECHNOLOGY CO LTD