作者:Stefan Bräse、Nadine Allendörfer、Mazen Es-Sayed、Martin Nieger
DOI:10.1055/s-0030-1258198
日期:2010.10
in pharmaceuticals and as crop protection agents, are generated using a fluoro-Julia-Kocienski olefination. Their preparation can easily be accomplished using a Mitsunobu reaction and subsequent oxidation to generate the required benzothiazolyl sulfones. The key step of this process was the electrophilic α-fluorination of the sulfone with N-fluorobenzenesulfonimide. The last stage of the successful
氟代烯烃在药物中作为肽模拟物和作为农作物保护剂发挥着越来越重要的作用,它是使用氟-茱莉亚-科辛斯基(Julia-Kocienski)烯烃生成的。使用Mitsunobu反应并随后进行氧化以生成所需的苯并噻唑基砜,可以轻松完成其制备。该过程的关键步骤是用N-氟苯磺酰亚胺对砜进行亲电α-氟化。成功合成氟代烯烃的最后一步是在碱性条件下进行的Julia-Kocienski改性。通过应用Suzuki反应进行进一步的官能化。 氟-烯烃化-砜-杂环-交叉偶联