(1-氟环丙基)甲胺盐酸盐 | 1462885-86-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 有机氟化物
• 中文名称: (1-氟环丙基)甲胺盐酸盐
• 英文名称: (1-fluorocyclopropyl)methanamine hydrochloride
• 英文别名: (1-fluorocyclopropyl)methanamine;hydrochloride
• CAS: 1462885-86-4
• 化学式: C₄H₈FN*ClH
• 分子量: 125.574
• InChiKey: CJNXPJIBUMQIEK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.87
• 重原子数：
  7
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-硝基邻苯二甲酸酐 、 (1-氟环丙基)甲胺盐酸盐 在 三乙胺 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 1.0h， 以263 mg的产率得到2-((1-fluorocyclopropyl)methyl)-5-nitroisoindoline-1,3-dione
  参考文献：
  名称：

  HETEROCYCLIC COMPOUND

  摘要：

  本发明提供一种具有CDK8和/或CDK19抑制作用的杂环化合物。本发明提供一种由式(I)表示的化合物 （在式中，符号如描述中定义）或其盐。

  公开号：

  US20170044132A1
• 作为产物：
  描述：

  1-azidomethyl-1-fluorocyclobutane 在 palladium on carbon 、 氢气 、 盐酸 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 20.0 ℃ 、500.01 kPa 条件下， 反应 16.17h， 生成 (1-氟环丙基)甲胺盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  A convenient approach towards the 1-aminomethyl-1-fluorocycloalkane scaffold

  摘要：

  A three-step synthesis towards 1-aminomethy1-1-fluorocycloalkanes was developed starting from methylenecycloalkanes. Methylenecyclobutane, methylenecyclopentane and methylenecyclohexane were first bromofluorinated to provide the corresponding Markovnikov products, 1-bromomethy1-1-fluorocycloalkanes, which were then converted towards the title compound via azide substitution and hydrogenation. The bromofluorination of methylenecyclopropane, however, led to both the Markovnikov and the anti-Markovnikov product. (C) 2013 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2013.08.127

文献信息

• [EN] 4-HYDROXYPIPERIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS INHIBITORS OF UBIQUITIN SPECIFIC PROTEASE 19 (USP19)<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 4-HYDROXYPIPÉRIDINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PROTÉASE 19 SPÉCIFIQUE DE L'UBIQUITINE
  申请人：ALMAC DISCOVERY LTD

  公开号：WO2019150119A1

  公开（公告）日：2019-08-08

  Inhibitors of ubiquitin specific protease 19 (USP19) of Formula (I) are provided, together with pharmaceutical compositions comprising said inhibitors, and methods of use thereof. The compounds can be used in in the treatment of muscular atrophy, obesity, insulin resistance or type II diabetes or in reducing the loss of muscle mass.

  提供了公式（I）的泛素特异性蛋白酶19（USP19）的抑制剂，以及包含该抑制剂的药物组合物，以及其使用方法。这些化合物可用于治疗肌肉萎缩、肥胖、胰岛素抵抗或2型糖尿病，或减少肌肉质量的流失。
• [EN] SUBSTITUTED 1,1'-BIPHENYL COMPOUNDS AND METHODS USING SAME<br/>[FR] COMPOSÉS 1,1'-BIPHÉNYLE SUBSTITUÉS ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：ARBUTUS BIOPHARMA INC

  公开号：WO2021158481A1

  公开（公告）日：2021-08-12

  The present invention includes substituted 1,1'-biphenyl compounds, analogues thereof, and compositions comprising the same. In one aspect, the compounds contemplated in the invention can be used to treat, ameliorate, or prevent hepatitis B virus (HBV) and/or hepatitis D virus (HDV) infections in a patient. In another aspect, the compounds contemplated in the invention can be used to treat, ameliorate, and/or prevent cancer in a patient.

  本发明包括取代的1,1'-联苯化合物，其类似物，以及包含它们的组合物。在一个方面，本发明中考虑的化合物可用于治疗、改善或预防患者体内的乙型肝炎病毒（HBV）和/或丙型肝炎病毒（HDV）感染。在另一个方面，本发明中考虑的化合物可用于治疗、改善和/或预防患者体内的癌症。
• AROMATIC COMPOUND
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

  公开号：US20160115128A1

  公开（公告）日：2016-04-28

  Provided is a novel aromatic ring compound having a GPR40 agonist activity and a GLP-1 secretagogue action. A compound represented by the formula: wherein each symbol is as described in the DESCRIPTION, or a salt thereof has a GPR40 agonist activity and a GLP-1 secretagogue action, is useful for the prophylaxis or treatment of cancer, obesity, diabetes, hypertension, hyperlipidemia, cardiac failure, diabetic complications, metabolic syndrome, sarcopenia and the like, and affords superior efficacy.

  提供一种具有GPR40激动剂活性和GLP-1分泌素作用的新型芳香环化合物。具有下式表示的化合物： 其中每个符号如描述中所述，或其盐具有GPR40激动剂活性和GLP-1分泌素作用，对于预防或治疗癌症、肥胖症、糖尿病、高血压、高脂血症、心力衰竭、糖尿病并发症、代谢综合征、肌少症等疾病具有用处，并且具有卓越的疗效。
• [EN] GLP-1 RECEPTOR AGONIST AND USE THEREOF<br/>[FR] AGONISTE DU RÉCEPTEUR GLP-1 ET SON UTILISATION
  申请人：ILDONG PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2021096304A1

  公开（公告）日：2021-05-20

  Disclosed are novel compounds of Chemical Formula 1, optical isomers of the compounds, and pharmaceutically acceptable salts of the compounds or the optical isomers. The compounds, isomers, and salts exhibit excellent activity as GLP-1 receptor agonists. In particular, they, as GLP-1 receptor agonists, exhibit excellent glucose tolerance, thus having a great potential to be used as therapeutic agents for metabolic diseases. Moreover, they exhibit excellent pharmacological safety for cardiovascular systems.

  披露了化学式1的新化合物，这些化合物的光学异构体，以及这些化合物或光学异构体的药用盐。这些化合物、异构体和盐作为GLP-1受体激动剂表现出优异的活性。特别是作为GLP-1受体激动剂，它们表现出优异的葡萄糖耐量，因此具有作为代谢性疾病治疗药物的巨大潜力。此外，它们对心血管系统表现出卓越的药理安全性。
• 一种（1-氟环丙基）甲胺盐酸盐的制备方法
  申请人：南京药石科技股份有限公司

  公开号：CN111217709A

  公开（公告）日：2020-06-02

  本发明提供了一种(1‑氟环丙基)甲胺盐酸盐的制备方法，由1‑氟环丙烷羧酸为起始原料，经还原、氨化等步骤制得。避免了现有技术制备方法中氟甲基化副产物的产生，实验操作简单，纯度较高，反应收率较现有的方法有较大提升，三步反应收率可达60％以上，适合大规模生产。