(RS)-[1-(4-hydroxy-phenyl)-5-oxo-pyrrolidin-3-yl]-carbamic acid tert-butyl ester | 1366343-07-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (RS)-[1-(4-hydroxy-phenyl)-5-oxo-pyrrolidin-3-yl]-carbamic acid tert-butyl ester
• 英文别名: tert-butyl N-[1-(4-hydroxyphenyl)-5-oxopyrrolidin-3-yl]carbamate
• CAS: 1366343-07-8
• 化学式: C₁₅H₂₀N₂O₄
• 分子量: 292.335
• InChiKey: NNWVQVBLVCBPCT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  78.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (RS)-[1-(4-hydroxy-phenyl)-5-oxo-pyrrolidin-3-yl]-carbamic acid tert-butyl ester 、 3-氟溴苄 、 potassium carbonate 在 水 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 、 正己烷 、 乙酸乙酯 作用下， 以 丁酮 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 18.0h， 以There are obtained 61 mg (72% of theory) of (RS)-{1-[4-(3-fluoro-benzyloxy)-phenyl]-5-oxo-pyrrolidin-3-yl}-carbamic acid tert-butyl ester as a white solid的产率得到(RS)-{1-[4-(3-fluoro-benzyloxy)-phenyl]-5-oxo-pyrrolidin-3-yl}-carbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  4-pyrrolidino-phenyl-benzyl ether derivatives

  摘要：

  该发明涉及外消旋或对映纯的4-吡咯烷基衍生物，其制备方法，包含该衍生物的药物组合物及其在预防和治疗由单胺氧化酶B抑制剂介导的疾病中的应用，特别是阿尔茨海默病和老年痴呆症。

  公开号：

  US07151111B2
• 作为产物：
  描述：

  (RS)-[1-(4-benzyloxy-phenyl)-5-oxo-pyrrolidin-3-yl]-carbamic acid tert-butyl ester 在 钯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 18.0h， 以The crude (RS)-[1-(4-hydroxy-phenyl)-5-oxo-pyrrolidin-3-yl]-carbamic acid tert-butyl ester is obtained as a colorless oil, which的产率得到(RS)-[1-(4-hydroxy-phenyl)-5-oxo-pyrrolidin-3-yl]-carbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  4-pyrrolidino-phenyl-benzyl ether derivatives

  摘要：

  该发明涉及外消旋或对映纯的4-吡咯烷基衍生物，其制备方法，包含该衍生物的药物组合物及其在预防和治疗由单胺氧化酶B抑制剂介导的疾病中的应用，特别是阿尔茨海默病和老年痴呆症。

  公开号：

  US07151111B2

文献信息

• [EN] PYRROLIDONE DERIVATIVES AS MAOB INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE PYRROLIDONE TELS QUE DES INHIBITEURS MAOB
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2004026825A1

  公开（公告）日：2004-04-01

  Racemic or enantiomerically pure 4-pyrrolidino derivatives of the formula (I), processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising said derivatives, and their use in the prevention and treatment of a disease which is mediated by a monoamine oxidase B inhibitor, in particular Alzheimer's disease and senile dementia.

  光学异构体或对映纯的式(I)的4-吡咯啉衍生物，其制备方法，包含该衍生物的药物组合物，以及其在通过单胺氧化酶B抑制剂介导的疾病的预防和治疗中的用途，特别是阿尔茨海默病和老年性痴呆症。
• 4-Pyrrolidino-phenyl-benzyl ether derivatives
  申请人：——

  公开号：US20040116707A1

  公开（公告）日：2004-06-17

  The invention relates to racemic or enantiomerically pure 4-pyrrolidino derivatives, processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising said derivatives, and their use in the prevention and treatment of a disease which is mediated by a monoamine oxidase B inhibitor, in particular Alzheimer's disease and senile dementia.

  本发明涉及外消旋或对映纯的4-吡咯烷基衍生物，其制备方法，含有该衍生物的药物组合物，以及它们在预防和治疗由单胺氧化酶B抑制剂介导的疾病中的应用，特别是阿尔茨海默病和老年性痴呆症。
• PYRROLIDONE DERIVATIVES AS MAOB INHIBITORS
  申请人：F.HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP1542970A1

  公开（公告）日：2005-06-22
• US7151111B2
  申请人：——

  公开号：US7151111B2

  公开（公告）日：2006-12-19