4-Amino-2-methyl-pyrrolidine-1-carboxylic acid t-butyl ester | 1557656-80-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 4-Amino-2-methyl-pyrrolidine-1-carboxylic acid t-butyl ester
• 英文别名: 4-(S)-amino-1-t-butoxycarbonyl-2-(S)-methylpyrrolidine；Tert-butyl 4-amino-2-methylpyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 1557656-80-0
• 化学式: C₁₀H₂₀N₂O₂
• 分子量: 200.281
• InChiKey: RDMVVTNPIKHJHP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  55.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-azido-2-methyl-pyrrolidine-1-carboxylic acid t-butyl ester 在 氩 、 钯 、 乙酸乙酯 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 4-Amino-2-methyl-pyrrolidine-1-carboxylic acid t-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  N- heterocyclic inhibitors of TNF-alpha expression

  摘要：

  本文披露了通过抑制p38激酶来阻断细胞因子产生的N-杂环化合物。在一种实施例中，本发明的化合物由公式I表示。同时，本文还披露了利用本发明的化合物生产方法、制药组合物以及治疗与不适当的p38激酶活性或TNF-α表达有关的疾病的方法。

  公开号：

  US20020137747A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED CYANOPYRROLIDINES WITH ACTIVITY AS USP30 INHIBITORS<br/>[FR] CYANOPYRROLIDINES SUBSTITUÉES AYANT UNE ACTIVITÉ EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'USP30
  申请人：MISSION THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2020212350A1

  公开（公告）日：2020-10-22

  The present invention relates to a class of substituted-cyanopyrrolidines with activity as inhibitors of the deubiquitylating enzyme USP30, having utility in a variety of therapeutic areas, including conditions involving mitochondrial dysfunction, cancer and fibrosis: (I).

  本发明涉及一类作为去泛素化酶USP30抑制剂的取代氰基吡咯烷化合物，该类化合物在包括涉及线粒体功能障碍、癌症和纤维化的多种治疗领域中有用。
• N-heterocyclic inhibitors of TNF-alpha expression
  申请人：——

  公开号：US20020065270A1

  公开（公告）日：2002-05-30

  N-heterocyclic compounds that block cytokine production via inhibition of p38 kinase are disclosed. In one embodiment, compounds of the present invention are represented by Formula I: 1 Methods of production, pharmaceutical compositions and methods of treating conditions associated with inappropriate p38 kinase activity or TNF-&agr; expression utilizing compounds of the present invention are also disclosed.

  抑制 p38 激酶从而阻断细胞因子产生的 N-杂环化合物已被披露。在一种实施例中，本发明的化合物由式 I 表示。还披露了利用本发明化合物的生产方法、药物组合物以及治疗与不当 p38 激酶活性或 TNF-α 表达相关的疾病的方法。
• N-heterocyclic inhibitors of TNF-α expression
  申请人：Moriarty Kevin Joseph

  公开号：US06906067B2

  公开（公告）日：2005-06-14

  N-heterocyclic compounds that block cytokine production via inhibition of p38 kinase are disclosed. In one embodiment, compounds of the present invention are represented by Formula I: Methods of production, pharmaceutical compositions and methods of treating conditions associated with inappropriate p38 kinase activity or TNF-α expression utilizing compounds of the present invention are also disclosed.

  本发明揭示了通过抑制p38激酶来阻断细胞因子产生的N-杂环化合物。在一个实施例中，本发明的化合物由式I表示。还公开了利用本发明的化合物治疗与不当p38激酶活性或TNF-α表达相关的疾病的方法、制备方法和药物组合物。
• [EN] CYTOKINE, ESPECIALLY TNF-ALPHA, INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA CYTOKINE, EN PARTICULIER DE TNF-ALPHA
  申请人：PHARMACOPEIA INC

  公开号：WO2001047897A1

  公开（公告）日：2001-07-05

  N-heterocyclic compounds that block cytokine production via inhibition of p38 kinase are disclosed. In one embodiment, compounds of the present invention are represented by Formula I. Methods of production, pharmaceutical compositions and methods of treating conditions associated with inappropriate p38 kinase activity or TNF-α expression utilizing compounds of the present invention are also disclosed.

  揭示了一种通过抑制p38激酶来阻断细胞因子产生的N-杂环化合物。在一种实施例中，本发明的化合物由式I表示。本发明还揭示了利用本发明化合物治疗与不适当的p38激酶活性或TNF-α表达相关的疾病情况的方法、制备方法和制药组合物。
• INHIBITORS OF FIBROBLAST GROWTH FACTOR RECEPTOR AND USE THEREOF
  申请人：Nanjing Transthera Biosciences Co. Ltd.

  公开号：EP3508482A1

  公开（公告）日：2019-07-10

  Provided are an irreversible inhibitor of a fibroblast growth factor receptor (FGFR) as indicated by formula I, a pharmaceutically acceptable salt, a stereoisomer, a pharmaceutical preparation, a pharmaceutical composition and an application thereof. R1, R2, R3, R4, ring A, Ar, ring B and warhead are as defined in the specification. The compound has high-efficiency and high-selectivity inhibition of a fibroblast growth factor receptor and can be applied to treatment of abnormal FGF/FGFR-mediated diseases, in particular the treatment of cancers.

  本发明提供了一种如式 I 所示的成纤维细胞生长因子受体（FGFR）不可逆抑制剂、一种药学上可接受的盐、一种立体异构体、一种药物制剂、一种药物组合物及其应用。R1、R2、R3、R4、环 A、Ar、环 B 和弹头如说明书中所定义。该化合物对成纤维细胞生长因子受体具有高效率和高选择性的抑制作用，可应用于治疗异常的FGF/FGFR介导的疾病，特别是癌症的治疗。