2-(4'-methylbiphenyl-2-yl)-1H-imidazoline | 757177-06-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-(4'-methylbiphenyl-2-yl)-1H-imidazoline
• 英文别名: 2-[2-(4-methylphenyl)phenyl]-4,5-dihydro-1H-imidazole
• CAS: 757177-06-3
• 化学式: C₁₆H₁₆N₂
• 分子量: 236.316
• InChiKey: MDUOIGBVPWTVEO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  24.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(4'-methylbiphenyl-2-yl)-1H-imidazoline 在 potassium permanganate 、 silica gel 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以71.5%的产率得到2-(4'-methylbiphenyl-2-yl)-1H-imidazole
  参考文献：
  名称：

  基于带有杂环的苯并咪唑衍生物的新型非肽血管紧张素II受体拮抗剂的合成和生物学活性。

  摘要：

  合成了一系列带有杂环咪唑（1），5-氯咪唑（2），1,2,4-三唑（3）和咪唑啉（4）的苯并咪唑衍生物，并评估了其对血管紧张素II的拮抗活性。使用AT（1）受体结合试验在体外对合成的化合物1-4进行了生物学评估，其中化合物1和3提供的结合力较弱，化合物2的结合力中等，化合物4的结合力很好。此外，发现化合物4与替米沙坦体内生物学评估研究几乎等效。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2008.10.040
• 作为产物：
  描述：

  2-氰基-4'-甲基联苯 、 乙二胺 在 sulfur 作用下， 以84.8%的产率得到2-(4'-methylbiphenyl-2-yl)-1H-imidazoline
  参考文献：
  名称：

  基于带有杂环的苯并咪唑衍生物的新型非肽血管紧张素II受体拮抗剂的合成和生物学活性。

  摘要：

  合成了一系列带有杂环咪唑（1），5-氯咪唑（2），1,2,4-三唑（3）和咪唑啉（4）的苯并咪唑衍生物，并评估了其对血管紧张素II的拮抗活性。使用AT（1）受体结合试验在体外对合成的化合物1-4进行了生物学评估，其中化合物1和3提供的结合力较弱，化合物2的结合力中等，化合物4的结合力很好。此外，发现化合物4与替米沙坦体内生物学评估研究几乎等效。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2008.10.040

文献信息

• [EN] IMIDAZOLINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF DIABETES, ESPECIALLY TYPE II DIABETES<br/>[FR] DERIVES D'IMIDAZOLINE POUR LE TRAITEMENT DU DIABETE, NOTAMMENT LE DIABETE DE TYPE II
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2000078726A1

  公开（公告）日：2000-12-28

  This invention relates to certain novel imidazoline compounds and analogues thereof of Formula (I) wherein the group A is monocyclic or bicyclic ring, to their use for the treatment of diabetes, diabetic complications, metabolic disorders, or related diseases where impaired glucose disposal is present, to pharmaceutical compositions comprising them, and to processes for their preparation.