4-(2-苯基乙基)吡啶-2(1H)-酮 | 16097-16-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 4-(2-苯基乙基)吡啶-2(1H)-酮
• 英文名称: 4-phenethylpyridin-2(1H)-one
• 英文别名: 4-phenethyl-1H-pyridin-2-one；4-(2-phenylethyl)-1H-pyridin-2-one
• CAS: 16097-16-8
• 化学式: C₁₃H₁₃NO
• 分子量: 199.252
• InChiKey: KVEPRQPWUFQAMC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.15
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 7-bromo-5-methyl-3,4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indole-2(5H)-carboxylate 、 4-(2-苯基乙基)吡啶-2(1H)-酮 在 silica gel 、 hexanes EtOAc 作用下， 以0:100) provided the title compound (126 mg, 48%) as a yellow solid的产率得到tert-butyl 5-methyl-7-(2-oxo-4-phenethylpyridin-1(2H)-yl)-3,4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indole-2(5H)-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  (1-AZINONE)-SUBSTITUTED PYRIDOINDOLES

  摘要：

  用于治疗各种疾病的药物组合物中的替代吡啶并吲哚对应于式(I)，其中R1是H或可选择的取代基烷基; R2、R3、R4各自独立地选自H、—O-烷基、—S-烷基、烷基、卤素、—CF3和—CN; G是—CR12R13—NR5—或—NR5—CR12R13; R5;是H、可选择的取代基烷基、可选择的取代杂环、—C(═O)—R6、—C(═O)—O—R7或—C(═O)—NR19R20; R6和R7各自是可选择的取代基烷基或可选择的取代杂环; R8、R9、R10、R11、R12、R13、R19和R20各自独立地选自H或可选择的取代基烷基; R14和R15各自独立地是H或卤素; L是—CH2—O—、—CH2CH2—、—CH═CH—或键; B是芳基或杂环芳基或环烷基; 前提是，当L是直接键时，B不能是未取代的杂环芳基或单取代氟的杂环芳基。

  公开号：

  US20100331339A9
• 作为产物：
  描述：

  2-methoxy-4-phenethylpyridine 在 甲醇 、 水 作用下， 以 盐酸 为溶剂， 反应 18.0h， 以to provide the title compound (21.3 g, 95%) as a beige solid的产率得到4-(2-苯基乙基)吡啶-2(1H)-酮
  参考文献：
  名称：

  (1-AZINONE)-SUBSTITUTED PYRIDOINDOLES

  摘要：

  替代吡啶并吡唑类化合物可用于制备用于治疗各种疾病的药物组合物，其对应于式（I），其中R1是H或可选择的取代烷基; R2，R3，R4分别选自H，—O-烷基，—S-烷基，烷基，卤素，—CF3和—CN; G是—CR12R13—NR5—或—NR5—CR12R13; R5;是H，可选择的取代烷基，可选择的取代杂环，—C（═O）—R6，—C（═O）—O—R7或—C（═O）—NR19R20; R6和R7分别是可选择的取代烷基或可选择的取代杂环; R8，R9，R10，R11，R12，R13，R19和R20分别选自H或可选择的取代烷基; R14和R15分别是H或卤素; L是—CH2—O—，—CH2CH2—，—CH═CH—或键; B是芳基或杂芳基或环烷基; 前提是，当L是直接键时，B不能是未取代的杂芳基或单取代氟的杂芳基。

  公开号：

  US20090275590A1

文献信息

• [EN] (1-AZINONE) -SUBSTITUTED PYRIDOINDOLES AS MCH ANTAGONISTS<br/>[FR] PYRIDOINDOLES (1-AZINONE)-SUBSTITUÉS EN TANT QU'ANTAGONISTES MCH
  申请人：ALBANY MOLECULAR RES INC

  公开号：WO2009089482A1

  公开（公告）日：2009-07-16

  Substituted pyridoindoles for incorporation in pharmaceutical compositions employed in the treatment of various diseases correspond to formula (I) wherein R1 is H or optionally substituted alkyl; R2, R3, R4 are each independently selected from H, -O-alkyl, -S-alkyl, alkyl, halo, -CF3, and -CN; G is -CR12R13-NR5- or -NR5-CR12R13; R5 is H, optionally substituted alkyl, optionally substituted heterocycle, -C(=O)-R6, -C(=O)-O-R7, or -C(=O)-NR19R20; R6 and R7 are each optionally substituted alkyl or optionally substituted heterocycle; R8, R9, R10, R11, R12, R13, R19 and R20 are each independently selected from H or optionally substituted alkyl; R14 and R15 are each independently H or halogen; L is -CH2-O-, -CH2CH2-, -CH=CH- or a bond; and B is aryl or heteroaryl or cycloalkyl; with the proviso that, when L is a direct bond, B cannot be unsubstituted heteroaryl or heteroaryl monosubstituted with fluorine.

  将吡啶吲哚替代物用于制药组合物中，用于治疗各种疾病，对应于式（I），其中R1为H或可选择的取代烷基；R2、R3、R4分别独立选择自H、-O-烷基、-S-烷基、烷基、卤素、-CF3和-CN；G为-CR12R13-NR5-或-NR5-CR12R13；R5为H、可选择的取代烷基、可选择的取代杂环、-C(=O)-R6、-C(=O)-O-R7或-C(=O)-NR19R20；R6和R7分别为可选择的取代烷基或可选择的取代杂环；R8、R9、R10、R11、R12、R13、R19和R20分别独立选择自H或可选择的取代烷基；R14和R15分别独立为H或卤素；L为-CH2-O-、-CH2CH2-、-CH=CH-或一个键；B为芳基或杂芳基或环烷基；但条件是，当L为直接键时，B不能是未取代的杂芳基或单取代氟的杂芳基。
• Propanoic acid derivatives that inhibit the binding of integrins to their receptors
  申请人：Texas Biotechnology Corporation

  公开号：US06723711B2

  公开（公告）日：2004-04-20

  A compound of the structure A method for the inhibition of the binding of &agr;4&bgr;1 integrin to its receptors, for example VCAM-1(vascular cell adhesion molecule-1) and fibronectin; pharmaceutically active compositions comprising these compounds; and the use of these compounds for the control or prevention of diseases states in which &agr;4&bgr;1 is involved are also disclosed.

  该结构的化合物是一种用于抑制α4β1整合素与其受体结合的方法，例如VCAM-1（血管细胞粘附分子-1）和纤维连接蛋白；包括这些化合物的药用活性组合物；以及利用这些化合物控制或预防涉及α4β1的疾病状态的用途也被披露。
• PYRIDO-/AZEPINO-BENZOFURAN AND PYRIDO-/AZEPINO-BENZOTHIOPHENE MCH-1 ANTAGONISTS, METHODS OF MAKING, AND USE THEREOF
  申请人：Albany Molecular Research, Inc.

  公开号：US20140163012A1

  公开（公告）日：2014-06-12

  Novel MCH-1 receptor antagonists are disclosed. These compounds are used in the treatment of various disorders, including obesity, anxiety, depression, non-alcoholic fatty liver disease, and psychiatric disorders. Methods of making these compounds are also described.

  新型MCH-1受体拮抗剂被披露。这些化合物用于治疗包括肥胖、焦虑、抑郁、非酒精性脂肪肝病和精神障碍在内的各种疾病。制造这些化合物的方法也进行了描述。
• NEW PYRIDONE DERIVATES WITH MCH ANTAGONISTIC ACTIVITY AND MEDICAMENTS COMPRISING THESE COMPOUNDS
  申请人：Stenkamp Dirk

  公开号：US20080255083A1

  公开（公告）日：2008-10-16

  The present invention relates to compounds of general formula I wherein the groups and radicals B, k, L, U, V, W, X, Y, Z, R 1 , R 2 , have the meanings given in claim 1 . Moreover the invention relates to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention. By virtue of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

  本发明涉及一般式I的化合物，其中B、k、L、U、V、W、X、Y、Z、R1、R2的基团和基团具有权利要求1中所给出的含义。此外，本发明涉及含有至少一种根据本发明的化合物的制药组合物。由于它们的MCH受体拮抗活性，本发明的制药组合物适用于治疗代谢障碍和/或进食障碍，特别是肥胖症、暴食症、厌食症、过度进食和糖尿病。
• Pyridone derivates with MCH antagonistic activity and medicaments comprising these compounds
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：US08067590B2

  公开（公告）日：2011-11-29

  The present invention relates to compounds of general formula I wherein the groups and radicals B, k, L, U, V, W, X, Y, Z, R1, R2, have the meanings given in claim 1. Moreover the invention relates to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention. By virtue of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

  本发明涉及通式I的化合物，其中B、k、L、U、V、W、X、Y、Z、R1、R2的基团和基团具有权利要求1所给出的含义。此外，本发明涉及含有至少一种根据本发明的化合物的制药组合物。由于它们的MCH受体拮抗活性，根据本发明的制药组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症、暴食症、厌食症、过度进食和糖尿病。