3-[4-(tert-butyl)phenyl]-N-3-fluoro-4-[(methylsulfonyl)amino]benzyl-2-hydroxypropanamide | 1450760-16-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-[4-(tert-butyl)phenyl]-N-3-fluoro-4-[(methylsulfonyl)amino]benzyl-2-hydroxypropanamide
• CAS: 1450760-16-3
• 化学式: C₂₁H₂₇FN₂O₄S
• 分子量: 422.521
• InChiKey: LJCHPJGRKQLVPW-UHFFFAOYSA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-[4-(tert-butyl)phenyl]-N-3-fluoro-4-[(methylsulfonyl)amino]benzyl-2-oxiranecarboxamide 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 0.17h， 以98%的产率得到3-[4-(tert-butyl)phenyl]-N-3-fluoro-4-[(methylsulfonyl)amino]benzyl-2-hydroxypropanamide
  参考文献：
  名称：

  作为新型 TRPV1 拮抗剂的 B 区修饰的二芳基烷基酰胺类似物的设计、合成和生物学评价

  摘要：

  描述了用于新型 TRPV1（瞬时受体电位通道，香草素亚家族成员 1）拮抗剂的 B 区（已知是偶极相互作用药效团、修饰的二芳基烷基酰胺类似物）的设计、合成和生物学评估。在 B 区引入了多种部分，包括胍、杂环、肉桂胺和 α-取代乙酰胺。这些类似物的 TRPV1 拮抗活性通过大鼠 DRG 神经元中的 45Ca2+ 摄取测定进行评估。特别是，α,α-二氟酰胺 53 表现出比亲本酰胺类似物 6 强 3 倍的 TRPV1 拮抗活性（IC50 = 0.058 μM）。

  DOI：

  10.1007/s12272-013-0228-x