4-chloro-2-(1,1-difluoroethyl)pyrimidine | 463337-59-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 4-chloro-2-(1,1-difluoroethyl)pyrimidine
• CAS: 463337-59-9
• 化学式: C₆H₅ClF₂N₂
• 分子量: 178.569
• InChiKey: FWEWFQXXBHTFEL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  25.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-Bromo-7-(1-methyl-1-triethylsilanyloxyethyl)imidazo[1,2-alpha]pyrimidine 、 4-chloro-2-(1,1-difluoroethyl)pyrimidine 在 silica 作用下， 以gave 3-[2-(1,1-difluoroethyl)pyrimidin-4-yl]-7-(1-methyl-1-triethylsilanyloxyethyl)imidazo[1,2-α]pyrimidine的产率得到3-[2-(1,1-Difluoroethyl)pyrimidin-4-yl]-7-(1-methyl-1-triethylsilanyloxyethyl)imidazo[1,2-alpha]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  Imidazo-pyrimidine derivatives as ligands for GABA receptors

  摘要：

  一类在3位取代了一个选择性取代的五元或六元杂环芳香环的咪唑[1,2-α]嘧啶衍生物是GABAA受体的选择性配体，尤其对其中的α2和/或α3和/或α5亚基具有良好的亲和力，因此对于治疗和/或预防中枢神经系统的不良症状，包括焦虑、抽搐和认知障碍具有益处。

  公开号：

  US07030128B2
• 作为产物：
  描述：

  2-(1,1-difluoroethyl)pyrimidin-4-ol 在 三氯氧磷 作用下， 以76 %的产率得到4-chloro-2-(1,1-difluoroethyl)pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] TYROSINE KINASE 2 INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE 2 ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  This disclosure relates to compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, in which all of the variables in Formula (I) are as defined in the application. The compounds of this disclosure are capable of inhibiting the activity of tyrosine kinase 2 (TYK2). The disclosure further provides methods of preparing the compounds of the disclosure, and methods for their therapeutic use.

  公开号：

  WO2024015497A1

文献信息

• Imidazo-pyrimidine derivatives as ligands for gaba receptors
  申请人：——

  公开号：US20040092533A1

  公开（公告）日：2004-05-13

  A class of imidazo[1,2-&agr;]pyrimidine derivatives, substituted at the 3-position by an optionally substituted five-membered or six-membered heteroaromatic ring, are selective ligands for GABA A receptors, in particular having good affinity for the &agr;2 and/or &agr;3 and/or &agr;5 subunit thereof, and are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of adverse conditions of the central nervous system, including anxiety, convulsions and cognitive disorders.

  一类咪唑[1,2-&agr;]嘧啶衍生物，在3位被一个可选择取代的五元或六元杂环芳香环所取代，是GABAA受体的选择性配体，特别是对其&agr;2和/或&agr;3和/或&agr;5亚单位具有良好的亲和力，因此对于治疗和/或预防中枢神经系统的不良病症，包括焦虑、惊厥和认知障碍具有益处。
• TYROSINE KINASE 2 INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：BIOGEN MA INC.

  公开号：WO2023250064A1

  公开（公告）日：2023-12-28

  Provided are compounds of the Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful for the inhibition of TYK2 and in the treatment of a variety of TYK2 mediated conditions or diseases.

  所提供的是式 (I) 的化合物：或其药学上可接受的盐，可用于抑制 TYK2 和治疗各种 TYK2 介导的病症或疾病。
• [EN] TYK2 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE TYK2
  申请人：BIOGEN MA INC

  公开号：WO2023220046A1

  公开（公告）日：2023-11-16

  This disclosure relates to compounds of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof: in which all of the variables are as defined in the application. The compounds of the present disclosure are capable of inhibiting the activity of tyrosine kinase 2 (TYK2). The disclosure further provides methods of preparing the compounds of the disclosure, and methods for their therapeutic use.

  本公开涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐：其中所有变量均如本申请中所定义。本公开的化合物能够抑制酪氨酸激酶 2（TYK2）的活性。本公开进一步提供了制备本公开化合物的方法及其治疗用途的方法。
• IMIDAZO-PYRIMIDINE DERIVATIVES AS LIGANDS FOR GABA RECEPTORS
  申请人：MERCK SHARP & DOHME LTD.

  公开号：EP1383768A1

  公开（公告）日：2004-01-28
• US7030128B2
  申请人：——

  公开号：US7030128B2

  公开（公告）日：2006-04-18