1-[6-(4-bromo-2-chloro-phenylamino)-7-fluoro-3-methyl-3H-benzoimidazol-5-yl]-2-hydroxy-ethanone | 606143-72-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: 1-[6-(4-bromo-2-chloro-phenylamino)-7-fluoro-3-methyl-3H-benzoimidazol-5-yl]-2-hydroxy-ethanone
• 英文别名: 1-[6-(4-bromo-2-chloroanilino)-7-fluoro-3-methylbenzimidazol-5-yl]-2-hydroxyethanone
• CAS: 606143-72-0
• 化学式: C₁₆H₁₂BrClFN₃O₂
• 分子量: 412.646
• InChiKey: LEIHLFODGVRBMK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  519.5±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.69±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  67.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-[6-(4-bromo-2-chloro-phenylamino)-7-fluoro-3-methyl-3H-benzoimidazol-5-yl]-2-methoxymethoxy-ethanone 在 盐酸 、 水 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 72.0h， 以54%的产率得到1-[6-(4-bromo-2-chloro-phenylamino)-7-fluoro-3-methyl-3H-benzoimidazol-5-yl]-2-hydroxy-ethanone
  参考文献：
  名称：

  N3 alkylated benzimidazole derivatives as MEK inhibitors

  摘要：

  公开了公式I1的化合物以及药用可接受的盐和前药，其中W，R1，R2，R7，R8，R9和R10如说明书所定义。这类化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物中的过度增殖性疾病，如癌症和炎症。还公开了一种使用这些化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法，以及含有这些化合物的药物组合物。

  公开号：

  US20040116710A1

文献信息

• [EN] N3 ALKYLATED BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AS MEK INHIBITORS<br/>[FR] UTILISATION DE DERIVES DE BENZIMIDAZOLE ALKYLES N3 EN TANT QU'INHIBITEURS DE MEK
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2003077914A1

  公开（公告）日：2003-09-25

  Disclosed are compounds of the formula I, and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein W, R1 , R2, R7, R8, R9 and R10 are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals. Also disclosed is a method of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

  本发明涉及公式I的化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中W、R1、R2、R7、R8、R9和R10如规范中所定义。这些化合物是MEK抑制剂，对哺乳动物的高增殖性疾病，如癌症和炎症的治疗有用。本发明还涉及使用这些化合物治疗哺乳动物的高增殖性疾病的方法，以及包含这些化合物的制药组合物。
• [EN] N3 ALKYLATED BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AS MEK INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE BENZIMIDAZOLE N3 ALKYLES UTILISES COMME INHIBITEURS DE MEK
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2005023251A1

  公开（公告）日：2005-03-17

  Disclosed are compounds of the formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein W, R1, R2, R7, R8, R9, and R10 are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals. Also disclosed is a method of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

  本发明揭示了公式I的化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中W，R1，R2，R7，R8，R9和R10如规范中所定义。这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物的高增殖性疾病，如癌症和炎症。本发明还揭示了使用这些化合物治疗哺乳动物的高增殖性疾病的方法，以及含有这些化合物的制药组合物。
• N3 alkylated benzimidazole derivatives as MEk inhibitors
  申请人：Wallace M. Eli

  公开号：US20050143438A1

  公开（公告）日：2005-06-30

  Disclosed are compounds of the Formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein W, R 1 , R 2 , R 7 , R 8 , R 9 and R 10 are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals. Also disclosed is a method of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

  本发明涉及公式I的化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中W、R1、R2、R7、R8、R9和R10如规范中所定义。这些化合物是MEK抑制剂，对哺乳动物的高增殖性疾病，如癌症和炎症的治疗有用。本发明还涉及使用这些化合物治疗哺乳动物高增殖性疾病的方法，以及含有这些化合物的制药组合物。
• N3 ALKYLATED BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AS MEK INHIBITORS
  申请人：Wallace Eli M.

  公开号：US20080177082A1

  公开（公告）日：2008-07-24

  Disclosed are compounds of the Formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein W, R 1 , R 2 , R 7 , R 8 , R 9 and R 10 are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals. Also disclosed is a method of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

  本发明涉及公式I的化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中W，R1，R2，R7，R8，R9和R10如规范所定义。这些化合物是MEK抑制剂，在哺乳动物的治疗高增殖性疾病，如癌症和炎症中有用。本发明还涉及使用这些化合物治疗哺乳动物的高增殖性疾病的方法，以及含有这些化合物的药物组合物。
• COMBINATION OF AN MEK INHIBITOR AND THE SRC KINASE INHIBITOR AZD0530 FOR USE IN THE TREATMENT OF CANCER
  申请人：Carragher Neil Oliver

  公开号：US20090291961A1

  公开（公告）日：2009-11-26

  The invention relates to a combination for use in the treatment of cancer comprising a MEK inhibitor and the Src kinase inhibitor AZD0530.

  该发明涉及一种用于癌症治疗的组合物，包括MEK抑制剂和Src激酶抑制剂AZD0530。