5-Ethynyl-2-fluorophenol | 1062617-98-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 英文名称: 5-Ethynyl-2-fluorophenol
• CAS: 1062617-98-4
• 化学式: C₈H₅FO
• 分子量: 136.12
• InChiKey: AVSDFLDCXRYVKG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  20.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-二氟甲氧基碘苯 、 5-Ethynyl-2-fluorophenol 、 三乙胺 在 bis(triphenylphosphino)palladium(II) chloride 、 碘化亚铜 silica 、 ethyl acetate hexanes 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 以to afford 5-((4-(difluoromethoxy)-3-methylphenyl)ethynyl)-2-fluorophenol (0.65 g, 86%) as a white solid的产率得到5-((4-(difluoromethoxy)-3-methylphenyl)ethynyl)-2-fluorophenol
  参考文献：
  名称：

  AMINO-5-[SUBSTITUTED-4-(DIFLUOROMETHOXY)PHENYL]-5-PHENYLIMIDAZOLONE COMPOUNDS AS BETA-SECRETASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了一种公式I的2-氨基-5-[取代的4-(二氟甲氧基)苯基]-5-苯基咪唑酮化合物。本发明还提供了使用该化合物的方法，以抑制β-分泌酶（BACE）并治疗β-淀粉样沉积和神经原纤维缠结。

  公开号：

  US20090042964A1
• 作为产物：
  描述：

  2-fluoro-5-((triisopropylsilyl)ethynyl)phenol 、 四丁基氟化铵 、 乙醚 在 水 、 Brine 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 5-Ethynyl-2-fluorophenol
  参考文献：
  名称：

  Amino-5-[4-(difluoromethoxy)phenyl]-5-phenylimidazolone Compounds For The Inhibition Of Beta-secretase

  摘要：

  本发明提供了化合物和方法，用于抑制β-分泌酶（BACE）并治疗β淀粉样沉积和神经纤维缠结。

  公开号：

  US20100168194A1

文献信息

• AMINO-5-[4-(DIFLUOROMETHOXY)PHENYL]-5-PHENYLIMIDAZOLONE COMPOUNDS FOR THE INHIBITION OF BETA-SECRETASE
  申请人：Malamas Michael Sotirios

  公开号：US20090048320A1

  公开（公告）日：2009-02-19

  The present invention provides compounds and methods for the use thereof to inhibit β-secretase (BACE) and treat β-amyloid deposits and neurofibrillary tangles.

  本发明提供了化合物和方法，用于抑制β-分泌酶（BACE）并治疗β-淀粉样沉积物和神经原纤维缠结。
• Amino-5-[4-(difluoromethoxy)phenyl]-5-phenylimidazolone compounds for the inhibition of beta-secretase
  申请人：Wyeth LLC

  公开号：US07723368B2

  公开（公告）日：2010-05-25

  The present invention provides compounds and methods for the use thereof to inhibit β-secretase (BACE) and treat β-amyloid deposits and neurofibrillary tangles.

  本发明提供了化合物和使用方法，用于抑制β-分泌酶（BACE）并治疗β-淀粉样沉积物和神经纤维缠结。
• AMINO-5-[SUBSTITUTED-4-(DIFLUOROMETHOXY)PHENYL]-5- PHENYLIMIDAZOLONE COMPOUNDS AS ß-SECRETASE INHIBITORS
  申请人：Wyeth

  公开号：EP2137161A1

  公开（公告）日：2009-12-30
• US7723368B2
  申请人：——

  公开号：US7723368B2

  公开（公告）日：2010-05-25
• [EN] AMINO-5-[SUBSTITUTED-4-(DIFLUOROMETHOXY)PHENYL]-5- PHENYLIMIDAZOLONE COMPOUNDS AS ß-SECRETASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS AMINO-5-[SUBSTITUÉ-4-(DIFLUOROMÉTHOXY)PHÉNYL]-5-PHÉNYLIMIDAZOLONE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA B-SÉCRÉTASE
  申请人：WYETH CORP

  公开号：WO2008115552A1

  公开（公告）日：2008-09-25

  [EN] The present invention provides a 2-amino-5-[substituted-4-(difluoromethoxy)phenyl]-5-phenylimidazolone compound of formula (I) The present invention also provides methods for the use thereof to inhibit ß-secretase (BACE) and treat ß-amyloid deposits and neurofibrillary tangles.
  [FR] La présente invention concerne un composé 2-amino-5-[substitué-4-(difluorométhoxy)phényl]-5-phénylimidazolone de formule (I). La présente invention concerne également des procédés d'utilisation de celui-ci pour inhiber la b-sécrétase (BACE) et traiter des dépôts de b-amyloïde et des dégénérescences neurofibrillaires.