Verfahren zur Herstellung von organischen Verbindungen durch Erzeugung von Aryllithium-Intermediaten und deren Umsetzung mit Elektrophilen
申请人:Siemens Aktiengesellschaft
公开号:EP2210894A1
公开(公告)日:2010-07-28
Zur Herstellung von organischen Verbindungen durch Erzeugung von Aryllithium-Intermediaten und deren Umsetzung mit Elektrophilen, wird unter Vermeidung tiefkalter Bedingungen
- in einem ersten Teilschritt ein Aryllithium-Intermediat mit Elektronen ziehenden Substituenten durch Brom-Lithium-Austausch oder Deprotonierung kontinuierlich hergestellt und
- in einem zweiten Teilschritt das im ersten Teilschritt hergestellte Intermediat mit einem Elektrophil umgesetzt.
Disclosed are compounds of the formula:
or the pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, wherein: Ar
1
is a chlorophenyl group, Ar
2
is a dichlorophenyl group, R
1
is a —(CH
2
)
m
—X—(CH
2
)
n
—R
2
group, X is a —NH—, —O—, —C(O)— or —S(O)
2
— group, and R
2
is a substituted phenyl group. These compounds are CB1 receptor modulators. Also disclosed are methods of treating CB1 modulated diseases or conditions such as the metabolic syndrome.