(1,1-dioxo-1H-1λ⁶-benzo[b]thiophen-5-ylmethyl)-carbamic acid tert-butyl ester | 1569653-06-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物
• 英文名称: (1,1-dioxo-1H-1λ⁶-benzo[b]thiophen-5-ylmethyl)-carbamic acid tert-butyl ester
• 英文别名: ((1,1-dioxo-1H-λ⁶-benzo[b]thiophen-5-yl)methyl)carbamic acid tert-butyl ester；(1,1-Dioxo-1H-1lambda6-benzo[b]thiophen-5-ylmethyl)-carbamic acid tert-butyl ester；tert-butyl N-[(1,1-dioxo-1-benzothiophen-5-yl)methyl]carbamate
• CAS: 1569653-06-0
• 化学式: C₁₄H₁₇NO₄S
• 分子量: 295.359
• InChiKey: CDZBZQDDTFUQTG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  80.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1,1-dioxo-1H-1λ⁶-benzo[b]thiophen-5-ylmethyl)-carbamic acid tert-butyl ester 在 盐酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 1.0h， 以97%的产率得到5-(氨基甲基)苯并[B]噻吩1,1-二氧化物
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED 4-PYRIDONES AND THEIR USE AS INHIBITORS OF NEUTROPHIL ELASTASE ACTIVITY
  [FR] 4-PYRIDONES SUBSTITUÉES ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ DE L'ÉLASTASE NEUTROPHILE

  摘要：

  这项发明涉及化学式为R 1a R 7 R 6 R R 3 N O O N H R 4 R 2 R 1b A 1的取代4-吡啶酮，以及它们作为中性粒细胞弹性蛋白酶活性抑制剂的用途，含有相同化合物的制药组合物，以及将其用作治疗和/或预防肺部、胃肠道和泌尿系统疾病、皮肤和眼睛的炎症性疾病、其他自身免疫和过敏性疾病、移植物排斥反应和肿瘤性疾病的药剂的方法。

  公开号：

  WO2014029832A1
• 作为产物：
  描述：

  benzo[b]thiophen-5-ylmethyl-carbamic acid tert-butyl ester 在 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以72%的产率得到(1,1-dioxo-1H-1λ⁶-benzo[b]thiophen-5-ylmethyl)-carbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED 4-PYRIDONES AND THEIR USE AS INHIBITORS OF NEUTROPHIL ELASTASE ACTIVITY
  [FR] 4-PYRIDONES SUBSTITUÉES ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ DE L'ÉLASTASE NEUTROPHILE

  摘要：

  这项发明涉及化学式为R 1a R 7 R 6 R R 3 N O O N H R 4 R 2 R 1b A 1的取代4-吡啶酮，以及它们作为中性粒细胞弹性蛋白酶活性抑制剂的用途，含有相同化合物的制药组合物，以及将其用作治疗和/或预防肺部、胃肠道和泌尿系统疾病、皮肤和眼睛的炎症性疾病、其他自身免疫和过敏性疾病、移植物排斥反应和肿瘤性疾病的药剂的方法。

  公开号：

  WO2014029832A1

文献信息

• SUBSTITUTED 4-PYRIDONES AND THEIR USE AS INHIBITORS OF NEUTROPHIL ELASTASE ACTIVITY
  申请人：OOST Thorsten

  公开号：US20140057920A1

  公开（公告）日：2014-02-27

  This invention relates to substituted 4-pyridones of formula 1 and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of pulmonary, gastrointestinal and genitourinary diseases, inflammatory diseases of the skin and the eye and other auto-immune and allergic disorders, allograft rejection, and oncological diseases.

  本发明涉及公式1的取代4-吡啶酮及其用作中性粒细胞弹性蛋白酶活性抑制剂的药物组合物，以及将其用作治疗和/或预防肺部、胃肠道和泌尿生殖系统疾病、皮肤和眼睛炎症性疾病以及其他自身免疫和过敏性疾病、移植物排斥和肿瘤性疾病的方法。
• US9340507B2
  申请人：——

  公开号：US9340507B2

  公开（公告）日：2016-05-17