2-chloro-3-fluoro-6-iodobenzoic acid | 1454851-48-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-chloro-3-fluoro-6-iodobenzoic acid
• 英文别名: 2-Chloro-3-fluoro-6-iodo-benzoic acid
• CAS: 1454851-48-9
• 化学式: C₇H₃ClFIO₂
• 分子量: 300.456
• InChiKey: QMAMRPOGPXYEAE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  37.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-3-fluoro-6-iodobenzoic acid 在 potassium carbonate 、 碘甲烷 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.5h， 以74%的产率得到methyl 2-chloro-3-fluoro-6-iodobenzoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] HIF-2α INHIBITORS FOR TREATING IRON OVERLOAD DISORDERS
  [FR] INHIBITORS HIF-2Α POUR TRAITER DES TROUBLES D'HÉMOCHROMATOSE

  摘要：

  本公开涉及HIF-2α抑制剂及其制备和用于治疗铁过载疾病的方法。某些化合物在HIF-2α闪烁近距离法、荧光素酶法和VEGF ELISA法中表现出很强的活性，并且在预防和治疗小鼠模型中减少了肝铁积累和血清铁参数。

  公开号：

  WO2016057242A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-3-氟苯甲酸 在 碘苯二乙酸 、 碘 、 palladium diacetate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以94%的产率得到2-chloro-3-fluoro-6-iodobenzoic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] CYCLIC SULFONE AND SULFOXIMINE ANALOGS AND USES THEREOF
  [FR] ANALOGUES DE SULFONE CYCLIQUE ET DE SULFOXIMINE ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本公开涉及环状砜和砜氧肟，它们是HIF-2a抑制剂，以及制备和使用它们用于治疗癌症的方法。在另一个方面，本公开提供了一种包含本文描述的化合物和药学上可接受的载体或赋形剂的药物组合物。该化合物可以以非晶形式、晶体形式或盐、溶剂合物或水合物形式存在。在另一个方面，本公开提供了一种通过向需要此类治疗的受试者施用本文描述的化合物或其药物组合物的治疗有效量来治疗肾细胞癌的方法。

  公开号：

  WO2015095048A1

文献信息

• [EN] MACROCYCLIC DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISEASES<br/>[FR] DÉRIVÉS MACROCYCLIQUES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES PROLIFÉRATIVES
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2013132376A1

  公开（公告）日：2013-09-12

  The invention relates to compounds of formula (Φ) as further defined herein and to the pharmaceutically acceptable salts thereof, to pharmaceutical compositions comprising such compounds and salts, and to the uses thereof. The compounds and salts of the present invention inhibit anaplastic lymphoma kinase (ALK) and/or EML4-ALK and are useful for treating or ameliorating abnormal cell proliferative disorders, such as cancer.

  该发明涉及本文进一步定义的Φ式化合物及其药用盐，包括含有这些化合物和盐的药物组合物，以及它们的用途。本发明的化合物和盐抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）和/或EML4-ALK，并且适用于治疗或改善异常细胞增殖性疾病，如癌症。
• MACROCYCLIC DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF DISEASES
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：US20130252961A1

  公开（公告）日：2013-09-26

  The invention relates to compounds of formula (Φ) as further defined herein and to the pharmaceutically acceptable salts thereof, to pharmaceutical compositions comprising such compounds and salts, and to the uses thereof. The compounds and salts of the present invention inhibit anaplastic lymphoma kinase (ALK) and/or EML4-ALK and are useful for treating or ameliorating abnormal cell proliferative disorders, such as cancer.

  本发明涉及公式（Φ）的化合物，如此处进一步定义的，并涉及其药学上可接受的盐，包括含有这种化合物和盐的制药组合物，以及其用途。本发明的化合物和盐抑制无形淋巴瘤激酶（ALK）和/或EML4-ALK，并可用于治疗或改善异常细胞增殖性疾病，如癌症。
• HIF-2α inhibitors for treating iron overload disorders
  申请人：The Board of Regents of the University of Texas System

  公开号：US10098878B2

  公开（公告）日：2018-10-16

  The present disclosure relates to HIF-2α inhibitors and methods of making and using them for treating iron overload disorders. Certain compounds were potent in HIF-2α scintillation proximity assay, luciferase assay, and VEGF ELISA assay, and reduced liver iron accumulation and serum iron parameters in both prophylactic and treatment mouse models.

  本公开涉及 HIF-2α 抑制剂及其用于治疗铁过载疾病的制造和使用方法。某些化合物在HIF-2α闪烁近似测定、荧光素酶测定和血管内皮生长因子酶联免疫吸附测定中具有强效作用，并在预防和治疗小鼠模型中减少了肝脏铁积累和血清铁参数。
• [EN] NITROGEN-CONTAINING HETEROCYCLIC DERIVATIVE REGULATOR, PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] RÉGULATEUR DÉRIVÉ HÉTÉROCYCLIQUE CONTENANT DE L'AZOTE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 含氮杂环类衍生物调节剂、其制备方法及应用
  申请人：[en]ZAI LAB (SHANGHAI) CO., LTD.;[zh]再鼎医药（上海）有限公司

  公开号：WO2023061294A1

  公开（公告）日：2023-04-20

  公开了一种含氮杂环类衍生物调节剂、其制备方法及应用。特别地，公开了通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为KRAS G12D突变调节剂，在治疗肿瘤等疾病或病症的用途，其中通式(I)中的各个取代基与说明书中的定义相同。
• MACROCYCLIC DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISEASES
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：EP2822953B1

  公开（公告）日：2017-02-01