5'-O-methylsulphonyl-3'-fluoro-2',3'-dideoxy-5-ethyluridine | 119775-03-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 嘧啶核苷
• 英文名称: 5'-O-methylsulphonyl-3'-fluoro-2',3'-dideoxy-5-ethyluridine
• 英文别名: [(2R,3S,5R)-5-(5-ethyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-3-fluorooxolan-2-yl]methyl methanesulfonate
• CAS: 119775-03-0
• 化学式: C₁₂H₁₇FN₂O₆S
• 分子量: 336.341
• InChiKey: KTXICXBLEJTMNZ-IVZWLZJFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  110
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5'-O-methylsulphonyl-3'-fluoro-2',3'-dideoxy-5-ethyluridine 在 四丁基氟化铵 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.5h， 以40%的产率得到3',5'-difluoro-2',3',5'-trideoxy-5-ethyluridine
  参考文献：
  名称：

  NUCLEOSIDES FOR SUPPRESSING OR REDUCING THE DEVELOPMENT OF RESISTANCE IN CYTOSTATIC THERAPY

  摘要：

  该发明涉及特殊的核苷，例如，公式I所示的核苷，其中R1-R5如本文所述，并且涉及含有这些核苷的药物。此外，该发明涉及在癌症患者细胞毒治疗中抑制或减少耐药形成的方法中使用这种核苷。

  公开号：

  US20100227834A1
• 作为产物：
  描述：

  甲基磺酰氯 、 2',3'-二脱氧-5-乙基-3'-氟尿苷 在 吡啶 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以97.1%的产率得到5'-O-methylsulphonyl-3'-fluoro-2',3'-dideoxy-5-ethyluridine
  参考文献：
  名称：

  NUCLEOSIDES FOR SUPPRESSING OR REDUCING THE DEVELOPMENT OF RESISTANCE IN CYTOSTATIC THERAPY

  摘要：

  该发明涉及特殊的核苷，例如，公式I所示的核苷，其中R1-R5如本文所述，并且涉及含有这些核苷的药物。此外，该发明涉及在癌症患者细胞毒治疗中抑制或减少耐药形成的方法中使用这种核苷。

  公开号：

  US20100227834A1

文献信息

• NUKLEOSIDE ZUR UNTERDRÜCKUNG ODER REDUZIERUNG DER RESISTENZBILDUNG BEI DER ZYTOSTATIKA-BEHANDLUNG
  申请人：Resprotect GmbH

  公开号：EP2054406A1

  公开（公告）日：2009-05-06
• US8492537B2
  申请人：——

  公开号：US8492537B2

  公开（公告）日：2013-07-23
• [DE] NUKLEOSIDE ZUR UNTERDRÜCKUNG ODER REDUZIERUNG DER RESISTENZBILDUNG BEI DER ZYTOSTATIKA-BEHANDLUNG<br/>[EN] NUCLEOSIDES FOR SUPPRESSING OR REDUCING THE DEVELOPMENT OF RESISTANCE IN CYTOSTATIC THERAPY<br/>[FR] NUCLÉOSIDE POUR LA SUPPRESSION OU LA RÉDUCTION DE LA FORMATION DE RÉSISTANCE LORS DU TRAITEMENT CYTOSTATIQUE
  申请人：RESPROTECT GMBH VERHINDERUNG V

  公开号：WO2008017515A1

  公开（公告）日：2008-02-14

  [EN] The invention relates to specific nucleosides and also to medicaments which comprise these nucleosides. The invention further relates to the use of such nucleosides for producing a medicament, more particularly for suppressing or reducing the development of resistance in cytostatic therapy.
  [FR] L'invention concerne un nucléoside particulier, ainsi qu'un médicament comprenant ce nucléoside. L'invention concerne également l'utilisation dudit nucléoside pour la fabrication d'un médicament, notamment pour la suppression ou la réduction de la formation de résistance lors du traitement cytostatique.
  [DE] Die Erfindung betrifft spezielle Nukleoside, sowie Arzneimittel, die diese Nukleoside enthalten. Weiterhin betrifft die Erfindung die Verwendung derartiger Nukleoside zur Herstellung eines Arzneimittels, insbesondere zur Unterdrückung oder Reduzierung der Resistenzenbildung bei der Zytostatika-Behandlung.