(R)-1-azido-3-pyrrolidin-1-yl-propan-2-ol | 558478-62-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (R)-1-azido-3-pyrrolidin-1-yl-propan-2-ol
• 英文别名: (R)-1-azido-3-pyrrolidin-1-ylpropan-2-ol；(2R)-1-azido-3-pyrrolidin-1-ylpropan-2-ol
• CAS: 558478-62-9
• 化学式: C₇H₁₄N₄O
• 分子量: 170.214
• InChiKey: QZJQOWYYURTWLA-ZETCQYMHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  37.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-1-azido-3-pyrrolidin-1-yl-propan-2-ol 在 catalyst 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 16.0h， 以to yield the title compound as a clear colourless oil (130 mg; 91%)的产率得到(S)-1-amino-3-pyrrolidin-1-ylpropan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  Gly1 transporter inhibitors and uses thereof in treatment of neurological and neuropsychiatric disorders

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的甘氨酸转运抑制化合物，用于治疗由GlyT1介导的疾病，其中R1-R9如描述。

  公开号：

  US20050267152A1
• 作为产物：
  描述：

  1-[[(2R)-oxiran-2-yl]methyl]pyrrolidine 在 叠氮化锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 生成 (R)-1-azido-3-pyrrolidin-1-yl-propan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] GLYT1 TRANSPORTER INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DU TRANSPORTEUR GLYT1

  摘要：

  该发明提供了化合物的结构式(I)：或其盐、溶剂合物或生理功能衍生物，其中R1至R10如规范中定义，并且这些化合物的用途。这些化合物抑制GlyT1转运体，在治疗某些神经系统和神经精神疾病，包括精神分裂症方面具有用处。

  公开号：

  WO2005049023A1

文献信息

• 1,3-Diaminopropan-2-ol Sulfonamides as potent and selective inhibitors of the glycine transporter type 1
  作者：Shahzad S. Rahman、Steven Coulton、Hugh J. Herdon、Graham F. Joiner、Jian Jin、Roderick A. Porter

  DOI：10.1016/j.bmcl.2006.12.063

  日期：2007.3

  High throughput screening led to the discovery of a novel series of 1,3-diaminopropan-2-ol sulfonarnides as selective GlyT-1 inhibitors. Structure-activity relationships of this novel series and optimisation of the initial hit that led to the identification of (2), a potent and selective GlyT-1 inhibitor, are also presented. (c) 2007 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• GLYT1 TRANSPORTER INHIBITORS AND USES THEREOF IN TREATMENT OF NEUROLOGICAL AND NEUROPSYCHIATRIC DISORDERS
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM PLC

  公开号：EP1455777A1

  公开（公告）日：2004-09-15
• [EN] GLYT1 TRANSPORTER INHIBITORS AND USES THEREOF IN TREATMENT OF NEUROLOGICAL AND NEUROPSYCHIATRIC DISORDERS<br/>[FR] INHIBITEURS DE TRANSPORTEURS GLYT1 ET UTILISATONS DE CEUX-CI DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES NEUROLOGIQUES ET NEUROPSYCHIATRIQUES
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM PLC

  公开号：WO2003055478A1

  公开（公告）日：2003-07-10

  The present invention relates to glycine transporter inhibiting compounds of formula (I): for the manufacture of a medicament for treating disorders mediated GlyT1, wherein R1-R9 are as in the description.