1-tert-butoxycarbonyl-4-(benzyloxycarbonyl)amino-3-hydroxy-piperidine | 203503-20-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-tert-butoxycarbonyl-4-(benzyloxycarbonyl)amino-3-hydroxy-piperidine
• 英文别名: Tert-butyl 4-{[(benzyloxy)carbonyl]amino}-3-hydroxypiperidine-1-carboxylate；tert-butyl 3-hydroxy-4-(phenylmethoxycarbonylamino)piperidine-1-carboxylate
• CAS: 203503-20-2
• 化学式: C₁₈H₂₆N₂O₅
• 分子量: 350.415
• InChiKey: GANFVPYUFFNOKQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  88.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  甲基磺酰氯 、 1-tert-butoxycarbonyl-4-(benzyloxycarbonyl)amino-3-hydroxy-piperidine 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 trans-tert-butyl 4-(benzyloxycarbonylamino)-3-(methylsulfonyloxy)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] LACTAM-CONTAINING CYCLIC DIAMINES AND DERIVATIVES AS FACTOR XA INHIBITORS
  [FR] DIAMINES CYCLIQUES CONTENANT DU LACTAME ET LEURS DERIVES UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS DU FACTEUR XA

  摘要：

  本申请描述了含有内酰胺的环状二胺及其衍生物的化合物，化学式如下：或其药用可接受的盐形式，其中M是非芳香族碳环或杂环。本发明的化合物可用作特异性抑制try sin-like丝氨酸蛋白酶，特别是Xa因子。

  公开号：

  WO2004082687A1
• 作为产物：
  描述：

  苄氧甲酸酐 、 tert-butyl trans-4-amino-3-hydroxy-piperidine-1-carboxylate 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 生成 1-tert-butoxycarbonyl-4-(benzyloxycarbonyl)amino-3-hydroxy-piperidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] LACTAM-CONTAINING CYCLIC DIAMINES AND DERIVATIVES AS FACTOR XA INHIBITORS
  [FR] DIAMINES CYCLIQUES CONTENANT DU LACTAME ET LEURS DERIVES UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS DU FACTEUR XA

  摘要：

  本申请描述了含有内酰胺的环状二胺及其衍生物的化合物，化学式如下：或其药用可接受的盐形式，其中M是非芳香族碳环或杂环。本发明的化合物可用作特异性抑制try sin-like丝氨酸蛋白酶，特别是Xa因子。

  公开号：

  WO2004082687A1

文献信息

• [EN] BIARYL MONOBACTAM COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF FOR THE TREATMENT OF BACTERIAL INFECTIONS<br/>[FR] COMPOSÉS DE BIARYLMONOBACTAME ET PROCÉDÉS D'UTILISATION CORRESPONDANTS POUR LE TRAITEMENT D'INFECTIONS BACTÉRIENNES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2017106064A1

  公开（公告）日：2017-06-22

  The present invention relates to biaryl monobactam compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, Y, Z, A1, Q, A2, M, W, RX and Rz are as defined herein. The present invention also relates to compositions which comprise a biaryl monobactam compound of the invention or a pharmaceutically acceptable salt therof, and a pharmaceutically acceptable carrier. The invention further relates to methods for treating a bacterial infection comprising administering to the patient a therapeutically effective amount of a compound of the invention, either alone or in combination with a therapeutically effective amount of a second beta-lactam antibiotic.

  本发明涉及公式I的联苯单环内酰胺化合物及其药学上可接受的盐，其中X、Y、Z、A1、Q、A2、M、W、RX和Rz如本文所定义。本发明还涉及包含本发明的联苯单环内酰胺化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体的组合物。该发明还涉及治疗细菌感染的方法，包括向患者施用本发明化合物的治疗有效量，单独或与第二种β-内酰胺类抗生素的治疗有效量结合。
• INHIBITORS OF THE FIBROBLAST GROWTH FACTOR RECEPTOR
  申请人：Bifulco, Jr. Neil

  公开号：US20150119405A1

  公开（公告）日：2015-04-30

  Described herein are inhibitors of FGFR-4, pharmaceutical compositions including such compounds, and methods of using such compounds and compositions.

  本处描述的是FGFR-4的抑制剂，包括含有此类化合物的药物组合物，以及使用此类化合物和组合物的方法。
• [EN] PHENYL-HETEROARYL DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PHÉNYL-HÉTÉROARYLE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CEUX-CI
  申请人：TRANSTECH PHARMA INC

  公开号：WO2011103091A1

  公开（公告）日：2011-08-25

  The present invention provides phenyl-heteroaryl derivatives of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are useful in the treatment of RAGE-mediated diseases such as Alzheimer's Disease. The present invention further relates to methods for the preparation of compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and/or pharmaceutical compositions in treating RAGE-mediated diseases.

  本发明提供了式（I）的苯基-杂环芳基衍生物及其药学上可接受的盐。这些化合物在治疗RAGE介导的疾病，如阿尔茨海默病方面是有用的。本发明还涉及制备式（I）化合物及其药学上可接受的盐的方法，包括含有这些化合物的药物组合物，以及在治疗RAGE介导的疾病中使用这些化合物和/或药物组合物的用途。
• Cyclic derivatives as modulators of chemokine receptor activity
  申请人：——

  公开号：US20030004151A1

  公开（公告）日：2003-01-02

  The present application describes modulators of MCP-1 of formula (I): 1 or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, useful for the prevention of rheumatoid arthritis, multiple sclerosis, atherosclerosis and asthma.

  本申请描述了式(I)的MCP-1调节剂或其药用盐形式，可用于预防类风湿性关节炎、多发性硬化症、动脉粥样硬化和哮喘。
• Lactam-containing cyclic diamines and derivatives as factor Xa inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20040204454A1

  公开（公告）日：2004-10-14

  The present application describes lactam-containing cyclic diamines and derivatives thereof of Formula I: P 4 -M-M 4 I or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein M is a non-aromatic carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

  本申请描述了公式I：P4-M-M4I或其药学上可接受的盐形式的含有内酰胺的环状二胺及其衍生物，其中M是非芳香性碳环或杂环。本发明化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa的抑制剂。