4-(ethylamino)benzyl alcohol | 909260-66-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-(ethylamino)benzyl alcohol
• 英文别名: [4-(Ethylamino)phenyl]methanol
• CAS: 909260-66-8
• 化学式: C₉H₁₃NO
• 分子量: 151.208
• InChiKey: MUMJHFVDMGRPKO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(ethylamino)benzyl alcohol 在 吡啶 、 silver perchlorate 、 三溴化磷 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.17h， 生成 N-[4-(isocyanomethyl)phenyl]-N-ethylbenzamide
  参考文献：
  名称：

  一种制备苄基异氰酸酯的简便方法

  摘要：

  在 CH 2 Cl 2 中用银盐（AgClO 4 、AgBF 4 或 AgOTf）和氰化三甲基甲硅烷（TMSCN）处理苄基卤化物，然后用含水 NaHCO 3 或 TBAF 裂解碳-硅键，直接得到相应的异氰化物。

  DOI：

  10.1055/s-2005-918517
• 作为产物：
  描述：

  [4-Eth-(E)-ylideneamino-phenyl]-methanol 在 sodium tetrahydroborate 、 乙醛 作用下， 生成 4-(ethylamino)benzyl alcohol
  参考文献：
  名称：

  一种制备苄基异氰酸酯的简便方法

  摘要：

  在 CH 2 Cl 2 中用银盐（AgClO 4 、AgBF 4 或 AgOTf）和氰化三甲基甲硅烷（TMSCN）处理苄基卤化物，然后用含水 NaHCO 3 或 TBAF 裂解碳-硅键，直接得到相应的异氰化物。

  DOI：

  10.1055/s-2005-918517

文献信息

• In Vivo Polynucleotide Delivery Conjugates Having Enzyme Sensitive Linkages
  申请人：Rozema David B.

  公开号：US20120172412A1

  公开（公告）日：2012-07-05

  The present invention is directed compositions for delivery of RNA interference (RNAi) polynucleotides to cells in vivo. The compositions comprise amphipathic membrane active polyamines reversibly modified with enzyme cleavable dipeptide-amidobenzyl-carbonate masking agents. Modification masks membrane activity of the polymer while reversibility provides physiological responsiveness. The reversibly modified polyamines (dynamic polyconjugate or DPC) are further covalently linked to an RNAi polynucleotide or co-administered with a targeted RNAi polynucleotide-targeting molecule conjugate.

  本发明涉及用于将RNA干扰（RNAi）多核苷酸传递至体内细胞的组合物。这些组合物包括与酶可切割二肽-酰胺基苄-碳酸酯掩蔽剂可逆修饰的两性膜活性多胺。修饰掩蔽了聚合物的膜活性，而可逆性提供了生理响应性。可逆修饰的多胺（动态多共轭物或DPC）进一步与RNAi多核苷酸共价连接，或与靶向RNAi多核苷酸的分子结合物共同给药。
• [EN] AMATOXIN DERIVATIVES AND CONJUGATES THEREOF AS INHIBITORS OF RNA POLYMERASE<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AMATOXINE ET LEURS CONJUGUÉS COMME INHIBITEURS DE L'ARN POLYMÉRASE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2016071856A1

  公开（公告）日：2016-05-12

  The invention disclosed herein relates to cytotoxic cyclic peptides of Formula (I), methods of inhibiting RNA polymerase with such cyclic peptides, immunoconjugates comprising such cyclic peptides (i.e Antibody Drug Conjugates), pharmaceutical compositions comprising such cyclic peptides immunoconjugates, compositions comprising such cyclic peptides immunoconjugates with a therapeutic co-agent and methods of treatment using such cyclic peptides immunoconjugates: Formula (I).

  本发明涉及一种公式（I）的细胞毒性环肽，使用这种环肽抑制RNA聚合酶的方法，包含这种环肽的免疫结合物（即抗体药物结合物），包含这种环肽免疫结合物的药物组合物，包含这种环肽免疫结合物和治疗辅助剂的组合物以及使用这种环肽免疫结合物进行治疗的方法：公式（I）。
• Benzene, Pyridine, and Pyridazine Derivatives
  申请人：Huang Kenneth He

  公开号：US20080096887A1

  公开（公告）日：2008-04-24

  Disclosed are compounds and pharmaceutically acceptable salts of Formula I wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , n, Q 1 , Q 2 , Q 3 , Y, and X 1 -X 4 are as defined herein. Compounds of Formula I are useful in the treatment of diseases and/or conditions related to cell proliferation, such as cancer, inflammation, arthritis, angiogenesis, or the like. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of the invention and methods of treating the aforementioned conditions using such compounds.

  本发明公开了式I的化合物和药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、n、Q1、Q2、Q3、Y和X1-X4的定义如本文所述。式I的化合物可用于治疗与细胞增殖有关的疾病和/或疾病，例如癌症、炎症、关节炎、血管生成或类似疾病。本发明还公开了包含本发明化合物的制药组合物和使用这些化合物治疗上述疾病的方法。
• NOVEL COMPOUNDS HAVING cGMP-PDE INHIBITORY EFFECT
  申请人：MOCHIDA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1048666A1

  公开（公告）日：2000-11-02

  Novel fused tetracyclic heterocyclic compounds having a potent and highly selective effect of inhibiting cyclic GMP phosphodiesterase (cGMP-PDE) and a high safety; a process for producing the same; drugs characterized by containing at least one of these compounds as the active ingredient, in particular, preventives and/or remedies for pulmonary hypertension, ischemic heart diseases, erectile insufficiency, female sexual dysfunction or diseases against which cGMP-PDE inhibitory effects are efficacious and intermediates useful in producing the above compounds.

  新型融合四环杂环化合物，具有抑制环 GMP 磷酸二酯酶（cGMP-PDE）的强效和高选择性作用，且安全性高；其生产工艺；以含有至少一种上述化合物作为活性成分为特征的药物，特别是肺动脉高压、缺血性心脏病、勃起功能障碍、女性性功能障碍或 cGMP-PDE 抑制作用有效的疾病的预防和/或治疗药物，以及用于生产上述化合物的中间体。
• INTERMEDIATE FOR CONJUGATE PREPARATION COMPRISING AURISTATIN DERIVATIVES AND A LINKER
  申请人：Seattle Genetics, Inc.

  公开号：EP3120861A1

  公开（公告）日：2017-01-25

  Auristatin peptides, including MeVal-Val-Dil-Dap-Norephedrine (MMAE) and MeVal-Val-Dil-Dap-Phe (MMAF), were prepared and attached to Ligands through various linkers, including maleimidocaproyl-val-cit-PAB. The resulting ligand drug conjugates were active in vitro and in vivo.

  制备了金丝桃素肽，包括 MeVal-Val-Dil-Dap-Norephedrine (MMAE) 和 MeVal-Val-Dil-Dap-Phe (MMAF)，并通过马来酰亚胺基-val-cit-PAB 等各种连接体连接到配体上。所制备的配体药物共轭物在体外和体内均具有活性。