名称:
单和二水杨酸衍生物:PTP1B抑制剂可作为潜在的抗肥胖药。
摘要:
合成了一系列包含一个或两个水杨酸部分的化合物,并研究了其抑制PTP1B磷酸水解酶活性的功效。一些亚甲基二水杨酸衍生物是PTP1B的有效抑制剂。在这些衍生物中,3c对TC-PTP表现出约14倍的选择性,并在小鼠模型中测试了该化合物预防饮食引起的肥胖的功效。它有效地抑制了体重和脂肪的增加,而没有任何明显的毒性作用。该化合物还可以防止血浆甘油三酸酯,胆固醇和非酯化脂肪酸浓度的增加。因此,将其治疗潜力扩展到其他相关的代谢性疾病,例如高脂血症和高胆固醇血症。
DOI:
10.1016/j.bmc.2007.07.010