2,6-dichloropyrido[3,2-d]pyrimidine | 1060816-73-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶并嘧啶类
• 英文名称: 2,6-dichloropyrido[3,2-d]pyrimidine
• CAS: 1060816-73-0
• 化学式: C₇H₃Cl₂N₃
• 分子量: 200.027
• InChiKey: QGSNEGPRFGTXSZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  295.5±33.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.573±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  38.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,6-dichloropyrido[3,2-d]pyrimidine 在 吡啶 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 sodium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 N-(2-fluoro-4-(2-(methylthio)pyrido[3,2-d]pyrimidin-6-yl)phenyl)-1-phenylmethanesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  WO2020172093A5

  摘要：

  公开号：

  WO2020172093A5
• 作为产物：
  描述：

  2-hydroxy-6-chloropyrido[3,2-d]pyrimidine 在 四磷十氧化物 作用下， 以62 %的产率得到2,6-dichloropyrido[3,2-d]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PREPARATION AND APPLICATION OF SHP2 PHOSPHATASE INHIBITOR
  [FR] PRÉPARATION ET APPLICATION D'UN INHIBITEUR DE LA PHOSPHATASE SHP2
  [ZH] SHP2磷酸酶抑制剂的制备及其应用

  摘要：

  本发明公开了SHP2磷酸酶抑制剂及其用途。具体地，本发明涉及通式(I)所示的化合物，其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为蛋白质酷氨酸磷酸酶SHP2抑制剂，在治疗白血病、神经母细胞瘤、黑素瘤、急性骨性白血病、乳腺癌、食管癌、肺癌、结肠癌、头癌、胰腺癌、头和颈鳞状细胞癌、胃癌、肝癌、间变性大细胞淋巴瘤和成胶质细胞瘤药物中的用途，其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。

  公开号：

  WO2022237676A1

文献信息

• Improving metabolic stability and removing aldehyde oxidase liability in a 5-azaquinazoline series of IRAK4 inhibitors
  作者：Sébastien L. Degorce、Anna Aagaard、Rana Anjum、Iain A. Cumming、Coura R. Diène、Charlene Fallan、Tony Johnson、Karl-Johan Leuchowius、Alexandra L. Orton、Stuart Pearson、Graeme R. Robb、Alan Rosen、Graeme B. Scarfe、James S. Scott、James M. Smith、Oliver R. Steward、Ina Terstiege、Michael J. Tucker、Paul Turner、Stephen D. Wilkinson、Gail L. Wrigley、Yafeng Xue

  DOI：10.1016/j.bmc.2020.115815

  日期：2020.12

  In this article, we report our efforts towards improving in vitro human clearance in a series of 5-azaquinazolines through a series of C4 truncations and C2 expansions. Extensive DMPK studies enabled us to tackle high Aldehyde Oxidase (AO) metabolism and unexpected discrepancies in human hepatocyte and liver microsomal intrinsic clearance. Our efforts culminated with the discovery of 5-azaquinazoline

  在本文中，我们报告了我们通过一系列C4截短和C2扩展在一系列5-氮杂喹唑啉中提高人体清除率的努力。大量的DMPK研究使我们能够解决醛氧化酶（AO）的高代谢以及人肝细胞和肝脏微粒体固有清除率中的意料不到的差异。我们的努力最终以发现5-氮杂喹唑啉35（它对IRAK4表现出极好的选择性）和结合共价BTK抑制剂alababrutinib的MyD88 / CD79双突变ABC-DLBCL表现出协同体外活性。
• PYRIDONS AS PDK1 INHIBITORS
  申请人：Engelhardt Harald

  公开号：US20110269958A1

  公开（公告）日：2011-11-03

  The present invention encompasses compounds of general formula (1) while the groups R 4 to R 7 and the units W, L, Q a and Q H are defined as in claim 1 , which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, and their use as medicaments having the above-mentioned properties.

  本发明涵盖了一般式（1）的化合物，其中R4到R7和单位W、L、Qa和QH的定义如权利要求1所述，适用于治疗由过度或异常细胞增殖特征的疾病，并且它们作为具有上述特性的药物的用途。
• HETEROCYCLYL CARBONIC ACID AMIDES AS ANTIPROLIFERATIVE AGENTS, PDKL INHIBITORS
  申请人：Engelhardt Harald

  公开号：US20110313156A1

  公开（公告）日：2011-12-22

  The present invention encompasses compounds of general formula (1) wherein the units W, A, L, Q a and Q H are defined as in claim 1 , which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, and their use as medicaments having the above-mentioned properties.

  本发明涵盖了一般式（1）中的化合物，其中W，A，L，Qa和QH的定义如权利要求书中所述，适用于治疗由过度或异常细胞增殖所特征化的疾病，并且它们作为具有上述特性的药物的用途。
• Pyridons as PDK1 inhibitors
  申请人：Engelhardt Harald

  公开号：US08637549B2

  公开（公告）日：2014-01-28

  The present invention encompasses compounds of general formula (1) while the groups R4 to R7 and the units W, L, Qa and QH are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of diseases characterized by excessive or abnormal cell proliferation, and their use as medicaments having the above-mentioned properties.

  本发明涵盖了一般式（1）的化合物，其中基团R4至R7和单位W、L、Qa和QH的定义如权利要求书1所述，适用于治疗由过度或异常细胞增殖表征的疾病，并且它们的用途作为具有上述特性的药物。
• [EN] GCN2 AND PERK KINASE INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DES KINASES GCN2 ET PERK ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：DECIPHERA PHARMACEUTICALS LLC

  公开号：WO2022109001A1

  公开（公告）日：2022-05-27

  Described herein are compounds that are inhibitors of GCN2 kinase or PERK kinase, and methods of treating diseases, including diseases associated with GCN2 kinase or PERK kinase, with said compounds.

  本文描述了一些抑制GCN2激酶或PERK激酶的化合物，并使用这些化合物治疗与GCN2激酶或PERK激酶相关的疾病的方法。