5-(2-(1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl)-4-(trifluoromethyl)phenyl)-N-(thiazol-2-yl)-3,4-dihydroisoquinoline-2(1H)-sulfonamide hydrochloride | 1454666-56-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 四氢异喹啉
• 英文名称: 5-(2-(1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl)-4-(trifluoromethyl)phenyl)-N-(thiazol-2-yl)-3,4-dihydroisoquinoline-2(1H)-sulfonamide hydrochloride
• 英文别名: 5-[2-(1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl)-4-(trifluoromethyl)phenyl]-N-(1,3-thiazol-2-yl)-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-2-sulfonamide;hydrochloride
• CAS: 1454666-56-8
• 化学式: C₂₄H₂₃F₃N₄O₂S₂*ClH
• 分子量: 557.06
• InChiKey: WBSOXSYYDGAZDZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.34
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  111
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-溴-3-碘三氟甲苯 在 咪唑 、 盐酸 、 platinum(IV) oxide 、 potassium phosphate 、 磺酰氯 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 氢气 、 溶剂黄146 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， -10.0~100.0 ℃ 、310.27 kPa 条件下， 反应 5.33h， 生成 5-(2-(1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl)-4-(trifluoromethyl)phenyl)-N-(thiazol-2-yl)-3,4-dihydroisoquinoline-2(1H)-sulfonamide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] SULFAMIDE SODIUM CHANNEL INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS SULFAMIDES DES CANAUX DE SODIUM

  摘要：

  本发明提供了式I的化合物或其药学上可接受的盐，这些化合物是电压门控钠通道的抑制剂，特别是Nav 1.7。这些化合物对于治疗通过抑制钠通道可治疗的疾病，如疼痛障碍，是有用的。还提供了含有本发明化合物的药物组合物。

  公开号：

  WO2013134518A1

文献信息

• [EN] INSECTICIDAL 2-ARYL-ACETAMIDE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DE 2-ARYL-ACÉTAMIDE INSECTICIDES
  申请人：SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

  公开号：WO2013135674A1

  公开（公告）日：2013-09-19

  The present invention provides compound of formula I (I) wherein A1 is C-R5b; A2, A3 and A4 are independently of one another C-H or C-R5a, or nitrogen; G1 is oxygen; Y1--Y2-Y3 is -C=N-0-; X1 is halogen; X2 is hydrogen, or halogen; R3 is C1-C8haloalkyl; R4 is aryl or aryl substituted by one to five R9, or heteroaryl or heteroaryl substituted by one to five R9; and R1, R2, R5a, R5b and R9 are as defined in the claims. The invention also relates to methods of controlling insects, acarines, nematodes or molluscs which comprises applying to a pest, to a locus of a pest, or to a plant susceptible to attack by a pest an insecticidally, acaricidally, nematicidally or molluscicidally effective amount of a compound of formula I.

  本发明提供了式I（I）的化合物，其中A1为C-R5b；A2、A3和A4分别独立地为C-H或C-R5a，或氮；G1为氧；Y1-Y2-Y3为-C=N-O-；X1为卤素；X2为氢或卤素；R3为C1-C8卤代烷基；R4为芳基或被一到五个R9取代的芳基，或杂环芳基或被一到五个R9取代的杂环芳基；而R1、R2、R5a、R5b和R9的定义如索赔中所述。该发明还涉及控制昆虫、螨虫、线虫或软体动物的方法，包括向害虫、害虫的生境或易受害虫侵袭的植物施加式I的化合物的杀虫、杀螨、杀线虫或杀软体动物的有效量。
• US9051311B2
  申请人：——

  公开号：US9051311B2

  公开（公告）日：2015-06-09
• [EN] SULFAMIDE SODIUM CHANNEL INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS SULFAMIDES DES CANAUX DE SODIUM
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2013134518A1

  公开（公告）日：2013-09-12

  The present invention provides compounds of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, that are inhibitors of voltage-gated sodium channels, in particular Nav 1.7. The compounds are useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of sodium channels such as pain disorders. Also provided are pharmaceutical compositions containing compounds of the present invention.

  本发明提供了式I的化合物或其药学上可接受的盐，这些化合物是电压门控钠通道的抑制剂，特别是Nav 1.7。这些化合物对于治疗通过抑制钠通道可治疗的疾病，如疼痛障碍，是有用的。还提供了含有本发明化合物的药物组合物。