| 102535-13-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• CAS: 102535-13-7
• 化学式: C₁₇H₁₈N₂O₄
• 分子量: 314.341
• InChiKey: SWBHCCZIVQZNKF-BJGOMSQMSA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  马来酰亚胺 、 均三甲苯 在 苯乙酮 作用下， 反应 17.0h， 以21%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  苯马来酰亚胺光加合物米丁domide的同类和前药的合成作为潜在的抗肿瘤剂。2。

  摘要：

  通过几种不同的方法合成了高度不溶的二酰亚胺抗肿瘤剂米坦度胺（1b）的潜在前药。米线度胺和甲醛之间的缩合反应可干净地得到稳定的双（羟甲基）化合物7a，该化合物部分溶于水（约0.8％），并在P-388筛查中显示出改进的活性。当该化合物用仲胺处理时，可以分离出高收率的曼尼希碱。来自N-甲基哌嗪的化合物（7b）具有优异的性能，可用于临床试验。与其他醛的缩合要么没有反应，要么没有活性差的化合物。由7a和琥珀酸酐制备水溶性酯，但是效力和活性降低。1a的双键与臭氧的氧化产生了惰性二酸，而二氢化合物的活性与烯烃相同。当用马来酰亚胺光解其它芳族化合物（苯甲醚，对二甲苯，均三甲苯）时，发现所得的光产物是无活性的。由相应的酸酐合成了来自其他环系统的二酰亚胺，发现它们是无活性的。然而，这些（12a）之一的双（羟甲基）衍生物在P-388筛选中是有活性的。

  DOI：

  10.1021/jm00161a006