trans-2-ethylcyclopropane-1-sulfonyl chloride | 927636-23-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 磺酰卤
• 英文名称: trans-2-ethylcyclopropane-1-sulfonyl chloride
• 英文别名: 2-Ethylcyclopropane-1-sulfonyl chloride
• CAS: 927636-23-5
• 化学式: C₅H₉ClO₂S
• mdl: MFCD09028154
• 分子量: 168.644
• InChiKey: PUQMHQZRKLEKOC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  221.0±7.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.34±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  42.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2S)-2-(2-(2-((R)-amino(2-chlorophenyl)methyl)-1-benzothiophen-7-yl)-4-pyridinyl)-1,1,1-trifluoro-2-propanol 、 trans-2-ethylcyclopropane-1-sulfonyl chloride 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 N-((R)-(2-chlorophenyl)(7-(4-((1S)-2,2,2-trifluoro-1-hydroxy-1-methylethyl)-2-pyridinyl)-1-benzothiophen-2-yl)methyl)-2-ethylcyclopropanesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZOTHIOPHENE SULFONAMIDES AND OTHER COMPOUNDS THAT INTERACT WITH GLUCOKINASE REGULATORY PROTEIN
  [FR] BENZOTHIOPHÈNE SULFONAMIDES ET AUTRES COMPOSÉS QUI INTERAGISSENT AVEC UNE PROTÉINE RÉGULATRICE DE LA GLUCOKINASE

  摘要：

  本发明涉及苯并噻吩磺胺类化合物以及与葡萄糖激酶调控蛋白相互作用的其他化合物。此外，本发明涉及使用这些化合物或其药学上可接受的盐治疗2型糖尿病和其他涉及葡萄糖激酶调控蛋白的疾病和/或症状的方法，以及含有这些化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。

  公开号：

  WO2013173382A1

文献信息

• HETEROCYCLIC SPIRO COMPOUNDS AS MAGL INHIBITORS
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：US20180208608A1

  公开（公告）日：2018-07-26

  The present invention provides, in part, heterocyclic spiro compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof; processes for the preparation of; intermediates used in the preparation of; and compositions containing such compounds or salts, and their uses for treating MAGL-mediated diseases and disorders including, e.g., pain, an inflammatory disorder, depression, anxiety, Alzheimer's disease, a metabolic disorder, stroke, or cancer.

  本发明部分提供具有下式I的杂环螺化合物： 以及它们的药用盐；其制备过程；用于其制备的中间体；以及包含这些化合物或盐的药物组合物，以及它们用于治疗MAGL介导的疾病和障碍，例如疼痛、炎症性障碍、抑郁症、焦虑症、阿尔茨海默病、代谢障碍、中风或癌症的使用。
• Novel Tricyclic Compounds
  申请人：WISHART Neil

  公开号：US20110311474A1

  公开（公告）日：2011-12-22

  The invention provides compounds of Formula (I) and Formula (II) pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variable are defined herein. The compounds of the invention are useful for treating immunological and oncological conditions.

  本发明提供式（I）和式（II）的化合物，以及药物可接受的盐、前药、生物活性代谢物、立体异构体和同分异构体，其中变量在此定义。本发明的化合物可用于治疗免疫和肿瘤疾病。
• NOVEL TRICYCLIC COMPOUNDS
  申请人：Wishart Neil

  公开号：US20130216497A1

  公开（公告）日：2013-08-22

  The invention provides compounds of Formula (I) and Formula (II) pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variable are defined herein. The compounds of the invention are useful for treating immunological and oncological conditions.

  本发明提供公式（I）和公式（II）的化合物，其制剂可接受的盐，前药，生物活性代谢物，立体异构体和同分异构体，其中变量在此定义。本发明的化合物可用于治疗免疫和肿瘤疾病。
• N-PHENYL-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AND THE USE THEREOF AS MEDICAMENTS FOR THE TREATMENT OF HEPATITIS B
  申请人：JANSSEN SCIENCES IRELAND UC

  公开号：US20160051512A1

  公开（公告）日：2016-02-25

  Inhibitors of HBV replication of Formula (I) including stereochemically isomeric forms, and salts, hydrates, solvates thereof, wherein X, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 have the meaning as defined herein. The present invention also relates to processes for preparing said compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use, alone or in combination with other HBV inhibitors, in HBV therapy.

  公式（I）的乙型肝炎病毒（HBV）复制抑制剂，包括立体化学同分异构体形式，以及其盐、水合物、溶剂化物，其中X、R1、R2、R3和R4的含义如本文所定义。本发明还涉及制备所述化合物的方法，包含它们的制药组合物及其在乙型肝炎疗法中的使用，可单独使用或与其他HBV抑制剂联合使用。
• N-phenyl-carboxamide derivatives and the use thereof as medicaments for the treatment of hepatitis B
  申请人：JANSSEN SCIENCES IRELAND UC

  公开号：US10398677B2

  公开（公告）日：2019-09-03

  Inhibitors of HBV replication of Formula (I) including stereochemically isomeric forms, and salts, hydrates, solvates thereof, wherein X, R1, R2, R3 and R4 have the meaning as defined herein. The present invention also relates to processes for preparing said compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use, alone or in combination with other HBV inhibitors, in HBV therapy.

  式 (I) 的 HBV 复制抑制剂 包括立体化学异构体形式及其盐类、水合物、溶液，其中 X、R1、R2、R3 和 R4 具有本文所定义的含义。 本发明还涉及制备所述化合物的工艺、含有这些化合物的药物组合物以及它们在 HBV 治疗中单独或与其他 HBV 抑制剂联合使用的情况。