6-[[3,4-dihydrobenzofuro[3,2-c]pyridin-2(1H)-yl]ethyl]-3,7-dimethyl-5H-thiazolo-[3,2-a]pyrimidin-5-one | 214548-70-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 6-[[3,4-dihydrobenzofuro[3,2-c]pyridin-2(1H)-yl]ethyl]-3,7-dimethyl-5H-thiazolo-[3,2-a]pyrimidin-5-one
• 英文别名: 6-[2-(3,4-dihydro-1H-[1]benzofuro[3,2-c]pyridin-2-yl)ethyl]-3,7-dimethyl-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one
• CAS: 214548-70-6
• 化学式: C₂₁H₂₁N₃O₂S
• 分子量: 379.483
• InChiKey: KIQKJAXFDJQAHK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  74.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

文献信息

• [EN] 1,2,3,4-TETRAHYDRO-BENZOFURO[3,2-c]PYRIDINE DERIVATIVES__<br/>[FR] DERIVES DE LA 1,2,3,4-TETRAHYDRO-BENZOFURO[3,2-c]PYRIDINE
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：WO1998045297A1

  公开（公告）日：1998-10-15

  (EN) The present invention concerns the compounds of formula (I), the $i(N)-oxides, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein each R1 is independently hydrogen, halogen, C1-6alkyl, nitro, hydroxy or C1-4alkyloxy; Alk is C1-6alkanediyl; n is 1 or 2; D is an optionally substituted mono-, bi- or tricyclic nitrogen containing heterocycle having central $g(a)2-adrenoceptor antagonist activity. It further relates to their preparation, compositions comprising them and their use as a medicine.(FR) L'invention porte sur des composés de formule (I), leurs oxydes $i(N)-, leurs sels d'addition pharmacocompatibles et leurs formes stéréochimiquement isomères dans laquelle: chaque R1 est indépendamment H, halogène, C1-6 alkyle, nitro, hydroxy ou C1-4 alkyloxy; Alk est C1-6 alkanédiyle; n est 1 ou 2; D est un hétérocycle mono, bi ou tricyclique facultativement substitué contenant un azote, et qui présentent une activité d'antagoniste de l'adrénorécepteur central $g(a)2. L'invention porte également sur leur préparation, des compositions les comprenant et leur utilisation comme médicament.

  本发明涉及式(I)的化合物，其$i(N)-氧化物，药学上可接受的加合盐和其立体化学异构体，其中每个R1独立地为氢，卤素，C1-6烷基，硝基，羟基或C1-4烷氧基；Alk为C1-6烷二基；n为1或2；D为中央具有$g(a)2-肾上腺素受体拮抗剂活性的可选取代的单环、双环或三环含氮杂环。本发明还涉及它们的制备，包含它们的组合物以及它们作为药物的用途。
• 1,2,3,4-TETRAHYDRO-BENZOFURO[3,2-c]PYRIDINE DERIVATIVES
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：EP1019408B1

  公开（公告）日：2004-06-30
• 1,2,3,4-TETRAHYDRO-BENZOFURO 3,2-c]PYRIDINE DERIVATIVES--
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：EP1019408A1

  公开（公告）日：2000-07-19
• US6156757A
  申请人：——

  公开号：US6156757A

  公开（公告）日：2000-12-05