cis-4-amino-chroman-3-ol | 318463-64-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡喃
• 英文名称: cis-4-amino-chroman-3-ol
• 英文别名: (3R,4R)-4-aminochroman-3-ol；(3R,4R)-4-amino-3,4-dihydro-2H-chromen-3-ol
• CAS: 318463-64-8
• 化学式: C₉H₁₁NO₂
• 分子量: 165.192
• InChiKey: JVPRWKWUBCZNJO-IONNQARKSA-N

物化性质

• 沸点：
  300.7±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.252±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  55.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  cis-4-amino-chroman-3-ol 以62%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  JULIAN D. R.; MATUSIAK Z. S., J. HETEROCYCL. CHEM. , 1975, 12, NO 6, 1179-1182

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2,3-二氢苯并吡喃-4-酮 在 盐酸 、 palladium 10% on activated carbon 、 (S)-(+)-扁桃酸 、 氢溴酸 、 氢气 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 水 为溶剂， -10.0~80.0 ℃ 、275.8 kPa 条件下， 反应 23.33h， 生成 cis-4-amino-chroman-3-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF PROTEIN KINASE A
  [FR] INHIBITEURS DE PROTÉINE KINASE A

  摘要：

  本文描述了公式（I）的化合物及其药学上可接受的盐和任何能够抑制蛋白激酶A及/或其突变体的溶剂结晶体，包括至少一种该化合物的制药组合物、其药学上可接受的盐和任何能够抑制蛋白激酶A及/或其突变体的溶剂结晶体，以及制备该化合物、其药学上可接受的盐和任何能够抑制蛋白激酶A及/或其突变体的溶剂结晶体的方法，以及使用它们的方法。

  公开号：

  WO2022165402A1

文献信息

• Cinnamide compound
  申请人：Kimura Teiji

  公开号：US20060004013A1

  公开（公告）日：2006-01-05

  The present invention relates to a compound represented by Formula (I): (wherein Ar 1 represents an imidazolyl group which may be substituted with 1 to 3 substituents; Ar 2 represents a pyridinyl group, a pyrimidinyl group, or a phenyl group which may be substituted with 1 to 3 substituents; X 1 represents (1) —C≡C— or (2) a double bond etc. which may be substituted; R 1 and R 2 represent, for example, a C1-6 alkyl group or C3-8 cycloalkyl group which may be substituted) or a pharmacologically acceptable salt thereof and to the use thereof as pharmaceutical agents. The object of the present invention is to find a therapeutic or preventive agent for diseases caused by Aβ. According to the present invention, a therapeutic or preventive agents for diseases caused by Aβ can be provided.

  本发明涉及一种由式（I）表示的化合物：（其中Ar1代表可以被1到3个取代基取代的咪唑基团；Ar2代表可以被1到3个取代基取代的吡啶基团、嘧啶基团或苯基；X1代表（1）-C≡C-或（2）可以被取代的双键等；R1和R2代表，例如，可以被取代的C1-6烷基或C3-8环烷基等）或其药理学上可接受的盐，并且用作药物剂。本发明的目的是寻找一种治疗或预防由Aβ引起的疾病的药剂。根据本发明，可以提供治疗或预防由Aβ引起的疾病的药剂。
• Process for preparing cis- aminochromanols
  申请人：——

  公开号：US20010056193A1

  公开（公告）日：2001-12-27

  cis-aminochromanols are obtained in high yield and with high selectivity over their trans counterparts by hydrogenating the corresponding oximes in the presence of a catalyst and an acid selected from HBr, HCl, and organic sulfonic acid. The cis-aminochromanols can be employed as intermediates in the production of HIV protease inhibitors which are useful for treating HIV infection and AIDS.

  在催化剂和选自HBr、HCl和有机磺酸的酸存在下，通过对应的肟的加氢反应高产率高选择性地得到顺式-氨基色满醇，而不是其反式对应物。顺式-氨基色满醇可用作HIV蛋白酶抑制剂的中间体，这些抑制剂对治疗HIV感染和艾滋病非常有用。
• Process for preparing hydroxychomanones and CIS-aminochromanols
  申请人：——

  公开号：US20020095047A1

  公开（公告）日：2002-07-18

  Enantiomerically enriched hydroxychromanones are obtained by the AlCl 3 -catalyzed intramolecular Friedel-Crafts acylation of the corresponding 3-phenoxy-2-alkylcarbonyloxy-propionic acid followed by cleavage of the carboxylate in the presence of an alkali metal peroxide or hydroperoxide. Enantiomerically enriched cis-aminochromanols can then be prepared by treating the hydroxychromanones with a hydroxylamine and hydrogenating the resulting oxime. The cis-aminochromanols can be employed as intermediates in the production of HIV protease inhibitors which are useful for treating HIV infection and AIDS.

  手性富集的羟基色酮可以通过AlCl3催化的相应3-苯氧基-2-烷基羧酰氧基丙酸的分子内Friedel-Crafts酰化反应获得，然后在碱金属过氧化物或过氧化氢存在下断开羧酸酯键。然后，通过将羟基色酮与羟肟反应并加氢得到手性富集的顺式氨基色醇。顺式氨基色醇可用作HIV蛋白酶抑制剂的中间体，这些抑制剂对治疗HIV感染和艾滋病有用。
• Cinnamide Compound
  申请人：Kimura Teiji

  公开号：US20080070902A1

  公开（公告）日：2008-03-20

  The present invention relates to a compound represented by Formula (I): (wherein Ar 1 represents an imidazolyl group which may be substituted with 1 to 3 substituents; Ar 2 represents a pyridinyl group, a pyrimidinyl group, or a phenyl group which may be substituted with 1 to 3 substituents; X 1 represents (1) —C≡C— or (2) a double bond etc. which may be substituted; R 1 and R 2 represent, for example, a C1-6 alkyl group or C3-8 cycloalkyl group which may be substituted) or a pharmacologically acceptable salt thereof and to the use thereof as pharmaceutical agents.

  本发明涉及一种由公式(I)表示的化合物：（其中Ar1代表一个咪唑基，可以用1到3个取代基取代；Ar2代表一个吡啶基，嘧啶基或苯基，可以用1到3个取代基取代；X1代表（1）-C≡C-或（2）一个双键等，可以用取代基取代；R1和R2代表例如C1-6烷基或C3-8环烷基，可以用取代基取代）或其药学上可接受的盐，并用作制药剂。
• CINNAMIDE COMPOUND
  申请人：KIMURA Teiji

  公开号：US20090281310A1

  公开（公告）日：2009-11-12

  The present invention relates to a process for preparing a compound of formula (6a): wherein Ar 1 represents an imidazolyl group which may be substituted with 1 to 3 substituents shown below; Ar 2 represents a pyridinyl group, a pyrimidinyl group or a phenyl group which may be substituted with 1 to 3 substituents; and R 11 represents a group selected from certain substituents.

  本发明涉及一种制备式（6a）化合物的方法，其中Ar1代表一种咪唑基团，该基团可能被下列1至3个取代基取代；Ar2代表一种吡啶基团、嘧啶基团或苯基团，该基团可能被下列1至3个取代基取代；R11代表从某些取代基中选择的一种基团。