1-(4% Methylbenzenesulfonyl)-3-hydroxy-4-(pyrrolidin-1-ylmethyl)pyridin-2(1H)-one | 691012-97-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-(4% Methylbenzenesulfonyl)-3-hydroxy-4-(pyrrolidin-1-ylmethyl)pyridin-2(1H)-one
• 英文别名: 1-(4'-methylbenzenesulfonyl)-3-hydroxy-4-(pyrrolidin-1-ylmethyl)pyridin-2(1H)-one；3-Hydroxy-4-pyrrolidin-1-ylmethyl-1-(toluene-4-sulfonyl)-1H-pyridin-2-one；3-hydroxy-1-(4-methylphenyl)sulfonyl-4-(pyrrolidin-1-ylmethyl)pyridin-2-one
• CAS: 691012-97-2
• 化学式: C₁₇H₂₀N₂O₄S
• 分子量: 348.423
• InChiKey: PPLCARITXNXUIS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  86.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-tosyl-3-t-butyldimethyl-silyloxy-2-pyridone 在 盐酸 、 水 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 13.5h， 生成 1-(4% Methylbenzenesulfonyl)-3-hydroxy-4-(pyrrolidin-1-ylmethyl)pyridin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  PROLYL HYDROXYLASE INHIBITORS

  摘要：

  本文披露了一种可以稳定缺氧诱导因子-1α（HIF-1α）和缺氧诱导因子-2（HIF-2）的脯氨酸羟化酶抑制剂。本文还披露了包含所述化合物的一种或多种药物组合物。此外，还披露了一种用于刺激哺乳动物细胞免疫应答的方法，例如增加吞噬作用，延长吞噬细胞（包括角质细胞、中性粒细胞等）的寿命。因此，所披露的化合物提供了治疗与机体免疫应答相关疾病的方法。

  公开号：

  US20110110961A1

文献信息

• N-sulfonyl-4-methyleneamino-3-hydroxy-2-pyridones
  申请人：——

  公开号：US20040097559A1

  公开（公告）日：2004-05-20

  Compounds of Formula (I) 1 are effective in the treatment of a microbial infection.

  化合物式(I)1对治疗微生物感染有效。
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING COLITIS
  申请人：Gardner Joseph H.

  公开号：US20110112055A1

  公开（公告）日：2011-05-12

  Disclosed herein are compositions and methods for treating colitis and other inflammatory bowel diseases, inter alia, indeterminate colitis, Crohn's disease, irritable bowel syndrome and ischemic colitis.

  本文揭示了治疗结肠炎和其他炎症性肠病的组合物和方法，包括不定性结肠炎、克罗恩病、肠易激综合征和缺血性结肠炎。
• Compositions and methods for treating colitis
  申请人：Aerpio Therapeutics Inc.

  公开号：US08309537B2

  公开（公告）日：2012-11-13

  Disclosed herein are compositions and methods for treating colitis and other inflammatory bowel diseases, inter alia, indeterminate colitis, Crohn's disease, irritable bowel syndrome and ischemic colitis.

  本文揭示了治疗结肠炎和其他炎症性肠病的组合物和方法，包括不定型结肠炎、克罗恩病、肠易激综合征和缺血性结肠炎。
• METHODS FOR INCREASING THE STABILIZATION OF HYPOXIA INDUCIBLE FACTOR-1 ALPHA
  申请人：Shalwitz Robert

  公开号：US20110111058A1

  公开（公告）日：2011-05-12

  Disclosed herein are methods for controlling the activity of hypoxia-inducible transcription factor 1-alpha (HIF-1α) and diseases, conditions, or syndromes related thereto, inter alia, Peripheral Vascular Disease (PVD), Coronary Artery Disease (CAD), heart failure, ischemia, and anemia. Further disclosed are pharmaceutical compositions comprising HIF-1α prolyl hydroxylase inhibitors useful in treating diseases, conditions, and/or syndromes related thereto the activity of HIF-1α.

  本文披露了控制缺氧诱导转录因子1α（HIF-1α）活性及与之相关的疾病、病症或综合症的方法，包括周围血管疾病（PVD）、冠状动脉疾病（CAD）、心力衰竭、缺血和贫血等。此外，还披露了含有HIF-1α脯氨酸羟化酶抑制剂的药物组合物，可用于治疗与HIF-1α活性相关的疾病、病症和/或综合症。
• Methods for increasing the stabilization of hypoxia inducible factor-1 alpha
  申请人：Shalwitz Robert

  公开号：US08778412B2

  公开（公告）日：2014-07-15

  Disclosed herein are methods for controlling the activity of hypoxia-inducible transcription factor 1-alpha (HIF-1α) and diseases, conditions, or syndromes related thereto, inter alia, Peripheral Vascular Disease (PVD), Coronary Artery Disease (CAD), heart failure, ischemia, and anemia. Further disclosed are pharmaceutical compositions comprising HIF-1α prolyl hydroxylase inhibitors useful in treating diseases, conditions, and/or syndromes related thereto the activity of HIF-1α.

  本文披露了控制缺氧诱导转录因子1α（HIF-1α）活性及与之相关的疾病、病症或综合征的方法，包括外周血管疾病（PVD）、冠状动脉疾病（CAD）、心力衰竭、缺血和贫血等。此外，还披露了含有HIF-1α脯氨酸羟化酶抑制剂的药物组合物，用于治疗与HIF-1α活性相关的疾病、病症和/或综合征。