2-(4,6-dichloro-1,5-naphthyridin-3-yl)-2-oxoethyl acetate | 1448361-65-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2-(4,6-dichloro-1,5-naphthyridin-3-yl)-2-oxoethyl acetate
• 英文别名: [2-(4,6-dichloro-1,5-naphthyridin-3-yl)-2-oxoethyl] acetate
• CAS: 1448361-65-6
• 化学式: C₁₂H₈Cl₂N₂O₃
• 分子量: 299.113
• InChiKey: OSGKPDOGFIZUJM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  69.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(4,6-dichloro-1,5-naphthyridin-3-yl)-2-oxoethyl acetate 、 trans-4-((dimethylamino)methyl)cyclohexan-1-amine 以to afford the desired product (90 mg, 65%) as an off-white solid的产率得到2-(6-chloro-4-(trans-4-[(dimethylamino)methyl]cyclohexylamino)-1,5-naphthyridin-3-yl)-2-oxoethyl acetate
  参考文献：
  名称：

  1,5-naphthyridine derivatives and MELK inhibitors containing the same

  摘要：

  本发明涉及一种由式(I)所表示的化合物。

  公开号：

  US09345709B2
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 2-[(6-chloropyridin-3-ylamino)methylene]-3-oxobutanoate 在 benzyltrimethylammonium dichloroiodate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 丙酮 为溶剂， 反应 13.0h， 生成 2-(4,6-dichloro-1,5-naphthyridin-3-yl)-2-oxoethyl acetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1,5-NAPHTHYRIDINE DERIVATIVES AND MELK INHIBITORS CONTAINING THE SAME
  [FR] DÉRIVÉS DE 1,5-NAPHTYRIDINE ET INHIBITEURS DE MELK LES CONTENANT

  摘要：

  公开号：

  WO2013109388A3

文献信息

• 1,5-NAPHTHYRIDINE DERIVATIVES AND MELK INHIBITORS CONTAINING THE SAME
  申请人：Onco Therapy Science, Inc.

  公开号：US20150005302A1

  公开（公告）日：2015-01-01

  The present invention directs a compound represented by formula (I).

  本发明涉及一种由式(I)所表示的化合物。
• HETEROAROMATIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS DOPAMINE D1 LIGANDS
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：US20150005313A1

  公开（公告）日：2015-01-01

  The present invention provides, in part, compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof; processes for the preparation of; intermediates used in the preparation of; and compositions containing such compounds or salts, and their uses for treating D1-mediated (or D1-associated) disorders including, e.g., schizophrenia (e.g., its cognitive and negative symptoms), cognitive impairment (e.g., cognitive impairment associated with schizophrenia, AD, PD, or pharmacotherapy therapy), age-related cognitive decline, dementia, and Parkinson's disease.

  本发明提供了部分I式化合物及其药学上可接受的盐；用于制备的过程；制备中使用的中间体；以及含有这些化合物或盐的组合物，并且它们的用途是治疗D1介导（或D1相关）的疾病，包括例如精神分裂症（例如其认知和消极症状），认知障碍（例如与精神分裂症，老年痴呆症，帕金森病或药物治疗相关的认知障碍），年龄相关的认知衰退，痴呆症和帕金森病。
• Heteroaromatic compounds and their use as dopamine D1 ligands
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：US10093655B2

  公开（公告）日：2018-10-09

  The present invention provides, in part, compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof; processes for the preparation of; intermediates used in the preparation of; and compositions containing such compounds or salts, and their uses for treating D1-mediated (or D1-associated) disorders including, e.g., schizophrenia (e.g., its cognitive and negative symptoms), cognitive impairment (e.g., cognitive impairment associated with schizophrenia, AD, PD, or pharmacotherapy therapy), and Parkinson's disease.

  本发明部分提供了式 I 的化合物： 及其药学上可接受的盐；制备过程；制备过程中使用的中间体；以及含有此类化合物或盐的组合物，及其用于治疗D1介导的（或D1相关的）疾病，包括如精神分裂症（如其认知症状和阴性症状）、认知障碍（如与精神分裂症、AD、PD或药物治疗相关的认知障碍）和帕金森病。
• EP2753329B1
  申请人：——

  公开号：EP2753329B1

  公开（公告）日：2017-08-09
• US9067937B2
  申请人：——

  公开号：US9067937B2

  公开（公告）日：2015-06-30