4-(哌啶-4-亚甲基)-哌啶-1-甲酸叔丁酯 | 879883-54-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 4-(哌啶-4-亚甲基)-哌啶-1-甲酸叔丁酯
• 英文名称: tert-butyl 4-(4-piperidylmethyl)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 4-(piperidin-4-ylmethyl)piperidine-1-carboxylate
• CAS: 879883-54-2
• 化学式: C₁₆H₃₀N₂O₂
• 分子量: 282.426
• InChiKey: JFKOSNRSLHVFMJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.94
• 拓扑面积：
  41.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(哌啶-4-亚甲基)-哌啶-1-甲酸叔丁酯 在 benzotriazol-1-yloxyl-tris-(pyrrolidino)-phosphonium hexafluorophosphate 、 caesium carbonate 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 5.17h， 生成 (R)-methyl 2-chloro-4-(4-((1-(3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-2-phenylpropanoyl)piperidin-4-yl)methyl)piperidin-1-yl)benzoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] HOMOBISPIPERIDINYL DERIVATIVES AS LIVER X RECEPTOR BETA AGONISTS, COMPOSITIONS, AND THEIR USE
  [FR] DÉRIVÉS D'HOMOBISPYPÉRIDINYLE EN TANT QU'AGONISTES DES OXYSTÉROLS BÊTA, COMPOSITIONS ET LEUR UTILISATION

  摘要：

  在其多种实施方式中，本发明提供了Formula (I)的某些取代双哌啶基化合物及其药学上可接受的盐，其中环A、环B、R1、R2、R3、L、R4、X、Z、Li、Q和R5如本文所定义。本发明的新化合物及包含其化合物的药学上可接受的组合物可用作肝Χ-β受体（LXRβ）激动剂，并可用于治疗或预防与之相关的病理。这些病理包括但不限于炎症性疾病和胆固醇和脂质代谢缺陷所特征的疾病，如阿尔茨海默病。

  公开号：

  WO2017095758A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 4-(4-pyridylmethyl)piperidine-1-carboxylate 在 氧化铂 氩 、 氢气 、 铂 、 乙酸乙酯 、 碳酸氢钠 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 乙醇 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 18.0h， 以to give the title compound (D2) as white solid (9.4 g)的产率得到4-(哌啶-4-亚甲基)-哌啶-1-甲酸叔丁酯
  参考文献：
  名称：

  Methylene dipiperidine derivatives

  摘要：

  本发明涉及具有药理活性的新型亚甲基二哌嗪衍生物，其制备方法，包含它们的组合物以及它们在神经系统和精神障碍治疗中的应用。

  公开号：

  US07638631B2

文献信息

• IRAK DEGRADERS AND USES THEREOF
  申请人：Kymera Therapeutics, Inc.

  公开号：US20190192668A1

  公开（公告）日：2019-06-27

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物的方法。
• [EN] SELECTIVE MODULATORS OF MUTANT LRRK2 PROTEOLYSIS AND ASSOCIATED METHODS OF USE<br/>[FR] MODULATEURS SÉLECTIFS DE LA PROTÉOLYSE DE LA LRRK2 MUTANTE ET MÉTHODES D'UTILISATION ASSOCIÉES
  申请人：ARVINAS OPERATIONS INC

  公开号：WO2021194878A1

  公开（公告）日：2021-09-30

  Bifunctional compounds, which find utility as modulators of non-receptor Leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2), are described herein. In particular, the bifunctional compounds of the present disclosure contain on one end a moiety that binds to the cereblon E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds LRRK2, such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of target protein. The bifunctional compounds of the present disclosure exhibit a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of target protein. Diseases or disorders that result from aberrant regulation of the target protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.

  本文描述了作为非受体白氨酸富含重复激酶2（LRRK2）调节剂的双功能化合物。具体来说，本公开的双功能化合物在一端含有结合到 cereblon E3 泛素连接酶的基团，在另一端含有结合到 LRRK2 的基团，使得目标蛋白质靠近泛素连接酶以实现目标蛋白质的降解（和抑制）。本公开的双功能化合物表现出与目标蛋白质的降解/抑制相关的广泛药理活性。由于目标蛋白质异常调节导致的疾病或紊乱可通过本公开的化合物和组合物进行治疗或预防。
• [EN] METHYLENE DIPIPERIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE METHYLENEDIPIPERIDINE
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2006029906A1

  公开（公告）日：2006-03-23

  The present invention relates to novel methylene dipiperidine derivatives having pharmacological activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of neurological and psychiatric disorders.

  本发明涉及具有药理活性的新型亚甲基二哌啶衍生物，其制备方法，含有它们的组合物以及它们在治疗神经和精神疾病中的用途。
• [EN] INDAZOLE BASED COMPOUNDS AND ASSOCIATED METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS A BASE D'INDAZOLE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION ASSOCIÉS
  申请人：ARVINAS OPERATIONS INC

  公开号：WO2021194879A1

  公开（公告）日：2021-09-30

  Bifunctional compounds, which find utility as modulators of leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2), are described herein. In particular, the hetero-bifunctional compounds of the present disclosure contain on one end a moiety that binds to the cereblon E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds LRRK2, such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of target protein. The hetero-bifunctional compounds of the present disclosure exhibit a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of target protein. Diseases or disorders that result from aberrant regulation of the target protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.

  本文描述了作为亮氨酸富含重复激酶2（LRRK2）调节剂的双功能化合物。具体来说，本公开的异双功能化合物在一端含有结合到cereblon E3泛素连接酶的基团，另一端含有结合到LRRK2的基团，使得靶蛋白靠近泛素连接酶以实现靶蛋白的降解（和抑制）。本公开的异双功能化合物展示了与靶蛋白降解/抑制相关的广泛药理活性。本公开的化合物和组合物用于治疗或预防由于靶蛋白异常调节而导致的疾病或障碍。
• NOVEL SELECTIVE CDK4/6 INHIBITOR AND PREPARATION THEREOF
  申请人：Wuxi Shuangliang Biotechnology Co., Ltd.

  公开号：US20200339572A1

  公开（公告）日：2020-10-29

  The present disclosure discloses a compound as represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, a solvate or an isomer thereof, a pharmaceutical composition and a pharmaceutical preparation comprising the same, and the application thereof in the field of medicine. As a selective inhibitor of cyclin-dependent kinase 4/6 (CDK4/6), the compound of the present disclosure may be used for treating or preventing a disease at least partially modulated by CDK4/6, such as breast cancer and colon cancer. PBM-L-PDM   (I)

  本公开揭示了一种由化学式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或异构体，以及包括该化合物的药物组合物和药物制剂，以及其在医学领域中的应用。作为cyclin-dependent kinase 4/6（CDK4/6）的选择性抑制剂，本公开的化合物可用于治疗或预防至少部分由CDK4/6调节的疾病，如乳腺癌和结肠癌。PBM-L-PDM  （I）