6,9-dichloro-7,8-dihydroxy-1-(p-sulfamylphenyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine hydrobromide | 78833-01-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯氮卓类
• 英文名称: 6,9-dichloro-7,8-dihydroxy-1-(p-sulfamylphenyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine hydrobromide
• 英文别名: 4-(6,9-dichloro-7,8-dihydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepin-5-yl)benzenesulfonamide;hydrobromide
• CAS: 78833-01-9
• 化学式: BrH*C₁₆H₁₆Cl₂N₂O₄S
• 分子量: 484.198
• InChiKey: CHRKEZWACFRWLU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.91
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  121
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  6

文献信息

• 7,8-Dihydroxy-1-(sulfamylphenyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine derivatives, a process for their preparation and compositions containing them
  申请人：SMITHKLINE BECKMAN CORPORATION

  公开号：EP0027348A1

  公开（公告）日：1981-04-22

  The invention provides 7,8-dihydroxy-1-(sulfonyl- phenyl)- 2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepines having pharmaceutical activity, in particular renal dopaminergic activity as with the preferred 6-chloro-7,8- dihydroxy-1-(p-sulfamylphenyl)-2,3,4,5- tetrahydro-1H-3-benzazepine. The invention includes 0-alkanoyl derivatives thereof and pharmaceutically acceptable acid addition salts. The compounds of the invention can be prepared by reacting an appropriate 1-halosulfamylphenyl-2,3,4,5- tetrahydro-1 H-3-benzazepine, protected where necessary, with ammonia or a suitable amine.

  本发明提供的7,8-二羟基-1-(磺酰基苯基)-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂卓具有药物活性，特别是肾多巴胺活性，如优选的6-氯-7,8-二羟基-1-(对磺酰基苯基)-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂卓。本发明包括其 0-烷酰基衍生物和药学上可接受的酸加成盐。本发明的化合物可通过将适当的 1-卤磺酰胺基苯基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂卓（必要时加以保护）与氨或适当的胺反应来制备。
• US4285938A
  申请人：——

  公开号：US4285938A

  公开（公告）日：1981-08-25