2-[2-[(2-Methoxy-5-nitrophenyl)methylsulfanyl]phenyl]-1,4,5,6-tetrahydropyrimidine | 325798-41-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-[2-[(2-Methoxy-5-nitrophenyl)methylsulfanyl]phenyl]-1,4,5,6-tetrahydropyrimidine
• CAS: 325798-41-2
• 化学式: C₁₈H₁₉N₃O₃S
• 分子量: 357.433
• InChiKey: KTWWZGRWSAZNFV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-甲氧基-5-硝基溴化苄 、 2-(1,4,5,6-四氢-2-嘧啶)苯硫醇 以 甲醇 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 2-[2-[(2-Methoxy-5-nitrophenyl)methylsulfanyl]phenyl]-1,4,5,6-tetrahydropyrimidine
  参考文献：
  名称：

  WO2006/133098

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Melanocortin-4 receptor binding compounds and methods of use thereof
  申请人：Millennium Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20040082779A1

  公开（公告）日：2004-04-29

  Provided are MC4-R binding compounds of the formula XVII: 1 wherein L 2 is a linker group, and P 1 , P 2 , P 3 , P 4 , Z 1 , Z 2 , Z 3 , Z 4 , Z 5 , t, s, and R are as described in the specification. Methods of using the compounds to treat MC4-R associated disorders, such as disorders associated with weight loss, are also provided.

  提供了具有以下化学式XVII的MC4-R结合化合物： 其中L2是连接基团，P1、P2、P3、P4、Z1、Z2、Z3、Z4、Z5、t、s和R如规范中所述。还提供了使用这些化合物治疗与MC4-R相关疾病的方法，例如与体重减轻相关的疾病。
• Compounds with anti-emetic effect
  申请人：Santhera Pharmaceuticals (Schweiz) AG

  公开号：EP2072050A1

  公开（公告）日：2009-06-24

  The present invention relates to the use of melanocortin-4 receptor antagonists in the treatment of emesis and nausea.

  本发明涉及使用黑色素皮质素-4 受体拮抗剂治疗呃逆和恶心。
• Pharmacological chaperones for treating obesity
  申请人：Amicus Therapeutics, Inc.

  公开号：EP2933265A2

  公开（公告）日：2015-10-21

  The invention relates to methods of enhancing normal melanocortin-4 receptor (MC4R) activity, and to enhancing activity of an MC4R having a mutation which affects protein folding and/or processing of the MC4R. The invention provides a method of treating an individual having a condition in which increased activity of an MC4R at the cell surface would be beneficial, for example in obesity, by administering an effective amount of a pharmacological chaperone for the MC4R. The invention provides MC4R pharmacological chaperones which enhance the activity of MC4R. The invention further provides a method of screening to identify pharmacological chaperones which enhance folding of an MC4R in the endoplasmic reticulum (ER), in order to enhance the activity of the MC4R at the cell surface.

  本发明涉及增强正常黑色素皮质素-4受体（MC4R）活性的方法，以及增强具有影响MC4R蛋白质折叠和/或加工的突变的MC4R活性的方法。本发明提供了一种治疗方法，通过施用有效量的 MC4R 药理伴侣，治疗细胞表面 MC4R 活性增加有益的病症，例如肥胖症。本发明提供了可增强 MC4R 活性的 MC4R 药理合剂。本发明进一步提供了一种筛选方法，以确定可增强MC4R在内质网（ER）中折叠的药理伴侣，从而增强MC4R在细胞表面的活性。
• MELANOCORTIN-4 RECEPTOR BINDING COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Millennium Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP1204645A2

  公开（公告）日：2002-05-15
• US6699873B1
  申请人：——

  公开号：US6699873B1

  公开（公告）日：2004-03-02