5-bromo-2-(1H-1,2,3-triazol-5-yl)pyridine | 1217273-71-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-bromo-2-(1H-1,2,3-triazol-5-yl)pyridine
• 英文别名: 5-bromo-2-(2H-triazol-4-yl)pyridine
• CAS: 1217273-71-6
• 化学式: C₇H₅BrN₄
• 分子量: 225.047
• InChiKey: GLJWUVSNCMEZFO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  54.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-2-(1H-1,2,3-triazol-5-yl)pyridine 在 potassium phosphate 、 methanesulfonato(2-dicyclohexylphosphino-2’,6’-di-i-propoxy-1,1’-biphenyl)(2’-methylamino-1,1‘-biphenyl-2-yl)palladium(II) 、 sodium hydride 、 2-二环己基磷-2',6'-二异丙氧基-1,1'-联苯 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 14.0h， 生成 tert-butyl 4-(6-(1-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-1H-1,2,3-triazol-5-yl)pyridin-3-yl)piperazine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPERAZINE DERIVATIVES AS PARP1 INHIBITIORS
  [FR] DÉRIVÉS DE PIPÉRAZINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE PARP1

  摘要：

  所公开的是抑制聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）家族酶的哌嗪衍生物及其药学上可接受的盐类。还公开了这些化合物或其药学上可接受的盐在治疗疾病中的用途。

  公开号：

  WO2023207284A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-吡啶甲醛 在 sodium azide 、 potassium carbonate 、 氯化铵 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 13.5h， 生成 5-bromo-2-(1H-1,2,3-triazol-5-yl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPERAZINE DERIVATIVES AS PARP1 INHIBITIORS
  [FR] DÉRIVÉS DE PIPÉRAZINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE PARP1

  摘要：

  所公开的是抑制聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）家族酶的哌嗪衍生物及其药学上可接受的盐类。还公开了这些化合物或其药学上可接受的盐在治疗疾病中的用途。

  公开号：

  WO2023207284A1

文献信息

• [EN] NOVEL OXAZOLIDINONE DERIVATIVES<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES D'OXAZOLIDINONE
  申请人：DONG A PHARM CO LTD

  公开号：WO2005058886A1

  公开（公告）日：2005-06-30

  The present invention relates to novel derivatives of oxazolidinone, a method thereof and pharmaceutical compositions comprising the derivatives for use in an antibiotic. The oxazolidinone derivatives of the present invention show inhibitory activity against a broad spectrum of bacteria and lower toxicity. The prodrugs, prepared by reacting the compound having hydroxyl group with amino acid or phosphate, have an excellent efficiency on solubility thereof against water. Further, the derivatives of the present invention may exert potent antibacterial activity versus various human and animal pathogens, including Gram-positive bacteria such as Staphylococi, Enterococci and Streptococi, anaerobic microorganisms such as Bacteroides and Clostridia, and acid-resistant microorganisms such as Mycobacterium tuberculosis and Mycobacterium avium. Accordingly, the compositions comprising the oxazolidinone are used in an antibiotic.

  本发明涉及新型氧唑啉酮衍生物，其方法以及包含这些衍生物的制药组合物，用于抗生素。本发明的氧唑啉酮衍生物显示出对广谱细菌的抑制活性和较低的毒性。通过将具有羟基的化合物与氨基酸或磷酸反应制备的前药，在其溶解度对水表现出优异效率。此外，本发明的衍生物可能对各种人类和动物病原体发挥强效的抗菌活性，包括革兰氏阳性细菌如葡萄球菌、肠球菌和链球菌，厌氧微生物如拟杆菌和梭菌，以及耐酸微生物如结核分枝杆菌和分枝杆菌。因此，含有氧唑啉酮的组合物用作抗生素。
• ANTIMICROBIAL INDOLINE COMPOUNDS FOR TREATMENT OF BACTERIAL INFECTIONS
  申请人：Gordeev Mikhail Fedorovich

  公开号：US20100069441A1

  公开（公告）日：2010-03-18

  The present invention provides indoline heterocyclic compounds of the following formula I: or pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, solvates, or hydrates thereof useful as antibacterial agents, pharmaceutical compositions containing them, methods for their use, and methods for preparing these compounds.

  本发明提供了以下式I的吲哚杂环化合物或其药学上可接受的盐、前药、溶剂合物或水合物，可用作抗菌剂，包含它们的药物组合物，以及使用它们的方法和制备这些化合物的方法。
• [EN] COMPOUNDS AND METHODS<br/>[FR] COMPOSES ET PROCEDES
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORP

  公开号：WO2003031434A1

  公开（公告）日：2003-04-17

  Disclosed are compounds of formula (I) wherein the formula variables are as defined herein. The compounds of this invention are non-peptide, reversible inhibitors of type 2 methionine aminopeptidase. Also disclosed is the use of such compounds in treating conditions mediated by angiogenesis, such as cancer, haemangioma, proliferative retinopathy, rheumatoid arthritis, atherosclerotic neovascularization, psoriasis, ocular neovascularization and obesity.

  本发明揭示了式(I)的化合物，其中式变量如本文所定义。本发明的化合物是非肽类，可逆抑制剂，可抑制2型蛋氨酸氨肽酶。本发明还揭示了这些化合物在治疗由血管生成介导的疾病方面的用途，如癌症、血管瘤、增生性视网膜病变、类风湿性关节炎、动脉粥样硬化性新生血管形成、牛皮癣、眼部新生血管形成和肥胖症。
• Compounds and methods
  申请人：——

  公开号：US20040192914A1

  公开（公告）日：2004-09-30

  Disclosed are compounds of the formula: 1 wherein the formula variables are as defined herein. The compounds of this invention are non-peptide, reversible inhibitors of type 2 methionine aminopeptidase. Also disclosed is the use of such compounds in treating conditions mediated by angiogenesis, such as cancer, haemangioma, proliferative retinopathy, rheumatoid arthritis, atherosclerotic neovascularization, psoriasis, ocular neovascularization and obesity.

  本发明揭示了式1的化合物：其中式中的变量在此定义。本发明的化合物是非肽类、可逆抑制剂2型甲硫氨酰肽酶。本发明还揭示了这些化合物在治疗通过血管生成介导的疾病中的应用，例如癌症、血管瘤、增生性视网膜病变、类风湿性关节炎、动脉粥样硬化性新生血管形成、牛皮癣、眼部新生血管形成和肥胖症。
• COMPOUNDS AND METHODS
  申请人：SmithKline Beecham Corporation

  公开号：EP1434772A1

  公开（公告）日：2004-07-07